p300 Activateurs
Les activateurs p300 courants comprennent, entre autres, le CTPB CAS 586976-24-1, le C646 CAS 328968-36-1, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, la curcumine CAS 458-37-7 et le brassinolide CAS 72962-43-7.
Les activateurs p300 sont des molécules qui ciblent et renforcent l'activité de la protéine p300, un coactivateur transcriptionnel qui possède une activité histone acétyltransférase (HAT) intrinsèque. En tant que régulateur épigénétique, la protéine p300 joue un rôle important dans le remodelage de la structure de la chromatine en acétylant les résidus lysine sur les protéines histones, une modification qui est associée à l'activation transcriptionnelle. L'acétylation des histones par p300 réduit leur affinité pour l'ADN, ce qui conduit à une structure chromatinienne plus détendue qui facilite la liaison des facteurs de transcription et de la machinerie transcriptionnelle. En outre, p300 ne se limite pas aux histones; il peut également acétyler un large éventail de protéines non histones impliquées dans divers processus cellulaires, influençant ainsi leur stabilité, leur localisation et leur activité. La fonction de p300 est cruciale pour la régulation de l'expression des gènes, la croissance cellulaire, la différenciation et l'apoptose. Les activateurs de p300, en augmentant l'activité HAT de p300, peuvent influencer l'expression des gènes sous son domaine de régulation.
Les structures chimiques des activateurs de p300 sont diverses, englobant de petites molécules, des peptides et des composés naturels. Ces activateurs peuvent renforcer l'activité de p300 par plusieurs mécanismes. Certains peuvent se lier directement au domaine catalytique de p300, stabilisant l'enzyme dans une conformation active ou augmentant son affinité pour les protéines substrats et l'acétyl-CoA, la molécule donneuse du groupe acétyle. D'autres peuvent agir indirectement en interférant avec les régulateurs négatifs de p300 ou en modulant les voies de signalisation qui conduisent à la phosphorylation de p300, ce qui peut augmenter son activité HAT. Les interactions moléculaires précises entre les activateurs de p300 et leur cible sont essentielles pour leur fonction et peuvent varier considérablement en fonction de la structure de l'activateur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CTPB | 586976-24-1 | sc-202558 sc-202558A | 1 mg 5 mg | $58.00 $162.00 | 4 | |
Le CTPB fonctionne comme un inhibiteur sélectif de p300, présentant des interactions uniques avec le domaine de l'acétyltransférase. Sa conformation structurelle permet une liaison précise, perturbant l'activité catalytique de l'enzyme. Cette inhibition modifie les schémas d'acétylation des histones, influençant ainsi la régulation de l'expression génétique. Le profil cinétique du composé révèle une association et une dissociation rapides avec p300, soulignant son potentiel de modulation de la dynamique transcriptionnelle dans les environnements cellulaires. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur compétitif de p300 qui se lie à son site de liaison de l'acétyl-CoA. Bien qu'il soit principalement connu en tant qu'inhibiteur, il pourrait indirectement activer p300 en l'empêchant de se lier à des molécules qui inhibent sa fonction. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique se trouve dans la coquille de la noix de cajou. Il a été démontré qu'il stimule la protéine p300, qui à son tour augmente l'acétylation des histones. L'acétylation des histones est un processus qui ouvre la structure de la chromatine, favorisant ainsi la transcription des gènes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est le composant actif du curcuma. Il a été démontré qu'elle augmente l'activité de p300/CBP, ce qui peut entraîner une augmentation de l'acétylation des histones et de la transcription des gènes. | ||||||
Brassinolide | 72962-43-7 | sc-391736 sc-391736A | 2 mg 10 mg | $104.00 $332.00 | 2 | |
Le brassinolide est un stéroïde végétal dont il a été démontré qu'il renforce l'expression et la fonction de p300, améliorant ainsi l'acétylation des histones et la transcription des gènes. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol est un composé polyphénolique présent dans divers fruits tels que le raisin et certaines baies. Il a été démontré qu'il augmente l'activité acétyltransférase de p300, ce qui peut conduire à une augmentation de l'acétylation des histones et de la transcription des gènes. | ||||||
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
Il s'agit d'un flavonoïde présent dans le cacao, le thé et certains fruits. Il a été suggéré qu'il renforce l'activité de p300, bien que le mécanisme exact ne soit pas entièrement compris. Il peut augmenter l'acétylation et la transcription des gènes qui s'ensuit. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Ce composé se trouve dans les légumes crucifères tels que le brocoli. Il a été démontré qu'il augmente l'activité de p300, ce qui peut entraîner une augmentation de l'acétylation des histones et de la transcription des gènes. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
Le lycopène est un caroténoïde présent dans les tomates. Il a été suggéré qu'il renforce l'activité de p300, ce qui pourrait augmenter l'acétylation des histones et la transcription des gènes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Ce flavonoïde, que l'on trouve dans de nombreux fruits et légumes, a été suggéré pour renforcer l'activité de p300, ce qui pourrait augmenter l'acétylation des histones et la transcription des gènes. | ||||||