Inhibiteurs P2X1
Les inhibiteurs courants de P2X1 comprennent, entre autres, le NF 449 CAS 389142-38-5, le NF 023 CAS 104869-31-0, le sel tétrasodique de PPADS, anhydre CAS 192575-19-2, le sel sodique d'adénosine 2',5'-diphosphate CAS 154146-84-6 et le NF 279 CAS 202983-32-2.
P2X1 est un type de récepteur purinergique, une classe de récepteurs de canaux ioniques activés par l'ATP. Il est principalement exprimé dans les cellules musculaires lisses, les plaquettes et certains types de neurones. Sur le plan fonctionnel, P2X1 est un canal ionique ligand-gué qui, en liant l'ATP, s'ouvre pour permettre le flux de cations, en particulier Ca²⁺ et Na⁺, à l'intérieur de la cellule. Cet afflux d'ions entraîne diverses réponses physiologiques, telles que la contraction musculaire, l'agrégation plaquettaire et la neurotransmission. Dans les muscles lisses, l'activation de P2X1 contribue à la vasoconstriction, tandis que dans les plaquettes, elle joue un rôle crucial dans la thrombose en médiant l'activation plaquettaire. P2X1 est également impliqué dans les voies de la douleur et les réponses inflammatoires, ce qui en fait une cible potentielle pour l'intervention dans des conditions telles que l'hypertension, la thrombose et la gestion de la douleur.
Le ciblage de P2X1 pour la perturbation ou l'inhibition à l'aide de petites molécules permet une exploration détaillée de son rôle dans divers processus physiologiques et pathologiques. En inhibant sélectivement P2X1, les chercheurs peuvent étudier ses contributions spécifiques à la contraction musculaire, en particulier dans les muscles lisses vasculaires et la régulation du flux sanguin. Dans le contexte de la fonction plaquettaire, l'inhibition de P2X1 aide à comprendre son rôle dans la formation des thrombus et comment sa modulation pourrait conduire à de nouvelles thérapies antithrombotiques. L'étude des inhibiteurs de P2X1 permet également d'élucider l'implication du récepteur dans la douleur et la signalisation inflammatoire, ce qui pourrait déboucher sur de nouvelles stratégies de gestion de la douleur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF 449 est un antagoniste sélectif des récepteurs P2X1, qui présente une capacité unique à inhiber l'activité des canaux ioniques. Sa structure moléculaire distincte permet des interactions spécifiques avec le site de liaison du récepteur, bloquant efficacement l'influx de cations. La cinétique du composé révèle un profil d'inhibition compétitif, avec un impact notable sur la désensibilisation du récepteur. Cette modulation des voies de signalisation purinergiques met en évidence le rôle du NF 449 dans l'influence de l'excitabilité cellulaire et de la neurotransmission. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
NF 023 est un puissant modulateur des récepteurs P2X1, caractérisé par sa capacité à modifier sélectivement les conformations des récepteurs. Son affinité de liaison unique facilite une interaction allostérique distincte, conduisant à une réduction de la perméabilité ionique. Le composé présente une cinétique rapide, influençant le seuil d'activation du récepteur et modifiant les cascades de signalisation en aval. Cette spécificité dans la modulation du récepteur souligne son potentiel d'impact sur divers processus physiologiques liés à la signalisation purinergique. | ||||||
Brilliant Blue G | 6104-58-1 | sc-203733 sc-203733A | 5 g 25 g | $38.00 $97.00 | 11 | |
Brilliant Blue G est un antagoniste sélectif du récepteur P2X7 qui peut indirectement affecter la fonction P2X1 en modulant la signalisation purinergique. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Le sel tétrasodique anhydre de PPADS est un antagoniste sélectif des récepteurs P2X1, connu pour sa capacité à perturber l'activité des canaux ioniques médiée par l'ATP. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de se lier avec une grande affinité et de stabiliser les conformations inactives des récepteurs. Cette interaction inhibe efficacement l'influx de calcium, modulant ainsi les réponses cellulaires. Les propriétés physicochimiques distinctes du composé contribuent à son rôle dans l'influence de la dynamique des récepteurs et dans l'altération des voies de signalisation purinergiques. | ||||||
Adenosine 2′,5′-diphosphate sodium salt | 154146-84-6 | sc-214495 sc-214495A | 5 mg 25 mg | $143.00 $469.00 | 2 | |
Le sel de sodium d'adénosine 2',5'-diphosphate agit comme un puissant modulateur des récepteurs P2X1, facilitant la régulation de l'activité des canaux ioniques grâce à ses caractéristiques de liaison uniques. Sa structure moléculaire permet des interactions spécifiques avec les sites des récepteurs, favorisant des changements de conformation qui influencent la perméabilité aux ions. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, influençant le taux d'hydrolyse de l'ATP et les cascades de signalisation qui s'ensuivent, jouant ainsi un rôle crucial dans la transmission purinergique. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
A-317491 est un antagoniste sélectif des récepteurs P2X3 et P2X2/3 qui peut indirectement affecter la fonction P2X1 en modulant la signalisation purinergique. | ||||||
NF 279 | 202983-32-2 | sc-202730 | 10 mg | $565.00 | ||
NF 279 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X1 qui présente une dynamique de liaison unique, influençant la conformation du récepteur et le flux d'ions. Ses interactions moléculaires se caractérisent par une forte affinité pour le récepteur, ce qui entraîne une modification des voies de signalisation. Le profil cinétique du composé révèle une modulation distincte de l'influx de calcium, qui peut affecter les réponses cellulaires en aval. Cette spécificité dans l'interaction avec le récepteur met en évidence son rôle dans la modulation de la signalisation purinergique. | ||||||
Ro 0437626 | 134362-79-1 | sc-204239 sc-204239B | 1 mg 5 mg | $148.00 $734.00 | ||
Le Ro 0437626 est un puissant modulateur du récepteur P2X1 qui présente des effets allostériques uniques sur l'activité du récepteur. Sa liaison induit des changements de conformation qui augmentent ou inhibent l'ouverture des canaux ioniques, influençant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire. Le composé présente une cinétique rapide, ce qui permet une modulation rapide des réponses des récepteurs. En outre, son interaction sélective avec le récepteur P2X1 souligne son potentiel de réglage fin des voies de signalisation purinergiques dans divers contextes cellulaires. | ||||||
MRS 2159 | sc-301175 sc-301175A | 5 mg 25 mg | $204.00 $322.00 | 1 | ||
Le MRS 2159 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X1, caractérisé par sa capacité à perturber la signalisation médiée par l'ATP. Il s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent l'état inactif du récepteur, bloquant efficacement le flux d'ions. Ce composé présente un profil de liaison unique, qui entraîne une modification de la dynamique du récepteur et influence les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de dissociation rapide permet une modulation précise de l'activité du récepteur, ce qui en fait un outil précieux pour l'étude des mécanismes purinergiques. | ||||||
Rubidium carbonate | 584-09-8 | sc-250904 | 10 g | $51.00 | ||
Le RB-2 est un antagoniste non sélectif du récepteur P2 qui peut indirectement affecter la fonction P2X1 en bloquant les réponses induites par l'ATP. | ||||||