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NF 279 est un analogue de la suramine qui agit comme un antagoniste ATP hautement sélectif, compétitif et réversible du récepteur P2X (IC50/KB ~ 1 muM dans les muscles lisses). Il discrimine efficacement les récepteurs P2Y et P2X sans effet sur les adrénorécepteurs alpha1A, les récepteurs A1 et A2B de l'adénosine, les récepteurs H1 de l'histamine, les récepteurs muscariniques M3 et les récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine. Présente un profil de sélectivité de P2X1 >P2X2 >P2X3 >P2X4 (IC50 = 19 nM, 770 nM, 1,62 muM et >300 muM, respectivement) dans les ovocytes de Xenopus préincubés avec de l'ATP. Dans les tissus humains et de rat, présente un profil de puissance de P2X1 de rat > P2X1 humain > > P2X2 de rat > P2X3 de rat ~ P2X7 humain > > P2X4 humain. Non dégradé par les ecto-nucléotidases.
Informations pour la commande
Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
NF 279, 10 mg | sc-202730 | 10 mg | $565.00 |