P2X1激活剂
常见的P2X1激活剂包括但不限于BzATP三乙基铵盐CAS 112898-15-4、ATP CAS 56-65-5、NF449 CAS 627034-85-9、磺胺钠CAS 129-46-4和维多利亚蓝B CAS 2580-56-5。
P2X1激活剂在调节P2X1受体的活性方面发挥着关键作用，而P2X1受体是快速突触传递和肌肉收缩的关键蛋白。这些激活剂中最主要的是三磷酸腺苷（ATP），它是P2X1的天然激动剂。ATP与P2X1结合后，会触发离子通道的开启，促进钙和钠等阳离子流入，而阳离子对于P2X1的生理功能至关重要。α,β-亚甲基三磷酸腺苷和2-甲硫基三磷酸腺苷等合成激动剂也会与P2X1结合，从而增强受体活性和阳离子流入，从而放大细胞信号传导中P2X1介导的反应。
除了直接激动剂外，各种化合物通过独特的机制间接影响P2X1活性。拮抗剂（如NF449、PPADS、苏拉明、活性蓝2、亮蓝G和TNP-ATP）最初会抑制P2X1，但会导致受体敏感性或表达的补偿性增加，最终增强P2X1活性。这种脱敏后反弹上调的现象确保了受体的持续反应性和功能完整性。此外，丙磺舒等调节细胞外ATP水平的药物也会间接影响P2X1的激活。锌和镁则起到调节作用，锌会影响P2X1受体的构象和对ATP的反应，而镁则与钙在受体位点竞争，调节受体的活性。这些P2X1激活剂通过直接和间接作用共同调节P2X1受体的功能，确保其在神经传递和肌肉收缩中发挥重要作用。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $153.00 | 4 | |
BzATP三乙基铵盐是P2X1受体的强效激动剂，因其能够快速激活离子通道而闻名。其独特的三乙基铵部分可提高溶解度和受体亲和力，促进与结合位点的快速相互作用。这种化合物可引发阳离子（尤其是钙离子）大量涌入，从而显著改变细胞信号传导动态。其作用动力学特征是起效快、持续时间短，这凸显了其在调节嘌呤反应方面的作用。 | ||||||
ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
ATP作为主要激动剂，直接增强P2X1活性。ATP结合导致P2X1离子通道开放，促进阳离子流入，这对P2X1在神经传递和肌肉收缩中的作用至关重要。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 虽然被称为 P2X1 拮抗剂，但可通过受体脱敏后受体敏感性反弹增加或上调，间接增强 P2X1 活性。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
苏拉明是一种 P2X1 受体拮抗剂，可通过受体脱敏和随后的上调或受体反应性增加间接增强 P2X1 活性。 | ||||||
Victoria Blue B | 2580-56-5 | sc-216055 sc-216055A | 25 g 100 g | $36.00 $122.00 | 1 | |
活性蓝2（Reactive Blue 2）已知可抑制P2X1，但长期使用可能会通过诱导受体脱敏和补偿机制间接增加P2X1活性，从而导致受体上调。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
丙磺舒常用于抑制有机阴离子转运体，可通过调节细胞外 ATP 水平间接增强 P2X1 的活性，从而可能影响 P2X1 受体的活化。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌作为一种调节剂，可增强 P2X1 受体的活性。它可能与受体上的不同位点结合，影响受体的构象和对 ATP 的反应。 | ||||||