Inhibiteurs OR4A5
Les inhibiteurs OR4A5 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, la chloroquine CAS 54-05-7, la forskoline CAS 66575-29-9, le propranolol CAS 525-66-6 et la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3.
Les inhibiteurs d'OR4A5 sont un groupe de composés qui interagissent avec le mécanisme de signalisation GPCR d'OR4A5, influençant indirectement sa fonction par le biais de diverses voies cellulaires. Par exemple, les modulateurs allostériques, bien qu'ils ne soient pas actuellement identifiés par un numéro CAS spécifique pour OR4A5, sont conçus pour se lier au RCPG sur un site autre que le site du ligand orthostérique, ce qui peut entraîner des changements de conformation réduisant la capacité du récepteur à s'engager avec son ligand natif ou avec les protéines G, inhibant ainsi sa signalisation. Des composés comme l'orthovanadate de sodium et la génistéine peuvent maintenir l'état de phosphorylation ou empêcher la phosphorylation des résidus de tyrosine, respectivement, ce qui pourrait conduire à une réduction de l'activité d'OR4A5 si elle est régulée par de telles modifications post-traductionnelles.
Outre les composés qui affectent les états de phosphorylation, des agents comme la méthyl-β-cyclodextrine perturbent l'intégrité structurelle des microdomaines de la membrane plasmique essentiels au fonctionnement optimal des RCPG, ce qui peut inhiber OR4A5 en modifiant sa localisation et l'environnement nécessaire à la transduction du signal. LY294002 et U73122 entravent les voies de signalisation en aval de GOR4A5 en inhibant PI3K et PLC, respectivement, qui sont des molécules de signalisation intracellulaires pouvant être activées par les RCPG pour propager une réponse cellulaire. L'inhibition de ces voies peut réduire l'activité fonctionnelle de OR4A5 en empêchant les événements de signalisation en aval qui conduisent aux effets physiologiques du récepteur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est connue pour activer TRPV1 (transient receptor potential cation channel subfamily V member 1), ce qui entraîne un afflux de calcium. OR4A5, en tant que récepteur olfactif, peut être sensible aux niveaux de calcium intracellulaire. Un taux élevé de calcium peut entraîner la désensibilisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), inhibant ainsi la signalisation de OR4A5. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur de l'acidification endosomale, qui peut augmenter le pH des endosomes. Cette perturbation de l'acidification endosomale peut avoir un impact sur le recyclage des RCPG, y compris OR4A5, entraînant une réduction de la disponibilité du récepteur à la surface de la cellule et une diminution de sa fonction. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée peut conduire à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler les RCPG comme OR4A5, conduisant à la désensibilisation du récepteur et à l'inhibition de son activité fonctionnelle. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
En tant qu'antagoniste bêta-adrénergique non sélectif, le propranolol peut diminuer les niveaux d'AMPc en inhibant l'adénylyl cyclase via la signalisation des RCPG, ce qui peut réduire l'activité d'OR4A5 si la signalisation d'OR4A5 est dépendante de l'AMPc. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche ADP-ribosyle de façon irréversible la sous-unité alpha de la classe Gi/o des protéines G, ce qui inhibe leur activité. OR4A5 étant un RCPG, sa signalisation pourrait être inhibée en raison de la perturbation de l'inhibition de l'adénylyl cyclase médiée par la protéine Gi/o, ce qui réduirait l'efficacité de la signalisation. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine inhibe l'activation des protéines G en se liant aux RCPG, y compris OR4A5, et en empêchant le couplage des protéines G, ce qui entraîne une diminution de la transduction du signal médiée par OR4A5. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
Le SCH-23390 est un antagoniste du récepteur D1 de la dopamine qui inhibe également la signalisation des RCPG, y compris OR4A5, en bloquant le couplage des protéines G et les cascades de signalisation intracellulaire qui s'ensuivent. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450, qui interviennent dans la biosynthèse des stéroïdes. Cette inhibition peut entraîner une modification de la composition des lipides membranaires et potentiellement affecter la fonction des RCPG, y compris OR4A5. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine inhibe divers transporteurs et peut modifier les propriétés biophysiques de la membrane cellulaire. Cela peut indirectement influencer l'activité des RCPG, tels que OR4A5, en modifiant le microenvironnement du récepteur et sa capacité à émettre des signaux. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride est un diurétique qui bloque les canaux sodiques épithéliaux. En altérant les gradients ioniques, l'amiloride peut modifier le potentiel membranaire et affecter indirectement la signalisation des RCPG, réduisant potentiellement l'activité de l'OR4A5. | ||||||