OR4A16 Activateurs
Les activateurs OR4A16 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la dopamine CAS 51-61-6.
Les activateurs chimiques de l'OR4A16 peuvent influencer sa fonction par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires qui conduisent finalement à l'activation de la protéine. L'isoprotérénol, la forskoline, l'IBMX, l'épinéphrine, la dopamine, l'histamine, l'adénosine, la PGE2, le salmétérol et la terbutaline s'engagent tous dans des processus qui convergent vers l'élévation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les neurones sensoriels olfactifs. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, stimule la voie de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, activent la protéine kinase A (PKA). Cette activation peut conduire à la phosphorylation de l'OR4A16, augmentant ainsi sa sensibilité. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, contournant l'activation des récepteurs pour augmenter l'AMPc et stimuler la PKA, qui peut alors activer OR4A16. L'IBMX agit en inhibant la dégradation de l'AMPc, en maintenant ses niveaux élevés et en facilitant l'activation continue de la PKA et la phosphorylation subséquente de OR4A16.
L'épinéphrine, la dopamine et l'histamine exercent leurs effets en se liant à leurs récepteurs respectifs couplés aux protéines G, ce qui conduit indirectement à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation de la production d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation de OR4A16. L'adénosine, par son action sur les récepteurs A2A, et la PGE2, par l'intermédiaire des récepteurs EP2 et EP4, favorisent également la formation d'AMPc et l'activation ultérieure de la PKA, ce qui suggère un mécanisme similaire d'activation de l'OR4A16. Le salmétérol et la terbutaline, deux agonistes des récepteurs bêta2-adrénergiques, stimulent l'activité de l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA et peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de l'OR4A16. Le vardénafil et le Rolipram, bien qu'ils ciblent les enzymes phosphodiestérases qui décomposent respectivement la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) et l'AMPc, contribuent également à l'activation de la PKA en raison de l'augmentation des niveaux de nucléotides cycliques qui en résulte, ce qui peut avoir un large impact sur la transduction des signaux sensoriels, y compris l'activation d'OR4A16.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, entraîne l'activation de la voie de l'adénylyl cyclase, qui à son tour augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevée peut activer la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de protéines, notamment des récepteurs olfactifs comme OR4A16, renforçant ainsi leur sensibilité aux ligands olfactifs. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer OR4A16, la phosphorylation étant un mécanisme de régulation commun aux récepteurs olfactifs. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne leur accumulation. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut activer la PKA, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation fonctionnelle de OR4A16. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques, ce qui peut indirectement conduire à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation de la production d'AMPc. Cette cascade active la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer OR4A16 dans le cadre de la transduction du signal dans les neurones olfactifs. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, qui peuvent activer l'adénylyl cyclase dans certaines voies, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'activation ultérieure de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation fonctionnelle de OR4A16 dans les neurones sensoriels olfactifs. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation de l'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer OR4A16 dans les voies sensorielles olfactives. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A, dont un sous-ensemble peut activer l'adénylyl cyclase via les protéines Gs, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut ensuite phosphoryler et activer OR4A16 dans les voies de transduction du signal olfactif. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie aux récepteurs EP2 et EP4, qui sont couplés à des protéines Gs qui stimulent l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA peut alors phosphoryler et activer OR4A16, dans le cadre du processus de transduction olfactive. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, ce qui entraîne la prévention de la dégradation du GMPc, qui peut avoir un large impact sur la transduction des signaux sensoriels. Bien que moins directe, l'augmentation du GMPc peut renforcer la signalisation de l'AMPc, ce qui peut entraîner l'activation de la PKA et, par la suite, la phosphorylation et l'activation de OR4A16. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, qui dégrade l'AMPc. L'inhibition par le Rolipram entraîne des niveaux élevés d'AMPc, qui peuvent activer la PKA. La PKA, à son tour, peut phosphoryler et activer OR4A16 dans les neurones sensoriels olfactifs. | ||||||