Les inhibiteurs chimiques de NumbL peuvent cibler diverses voies de signalisation auxquelles cette protéine est associée pour parvenir à une inhibition fonctionnelle. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle important dans la voie de signalisation PI3K/Akt. Étant donné que NumbL interagit avec cette voie, ces inhibiteurs peuvent entraîner une réduction de la phosphorylation de l'Akt, une étape nécessaire pour que NumbL exerce ses effets cellulaires. De même, la rapamycine et le PP242 inhibent directement mTOR, un composant en aval de la voie PI3K/Akt/mTOR. L'inhibition de mTOR entraîne une diminution du potentiel de signalisation, limitant ainsi les contributions fonctionnelles de NumbL dans cette voie. Le PF-4708671, en inhibant sélectivement la p70 ribosomale S6 kinase 1 (S6K1), agit plus en aval dans la même voie PI3K/Akt, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation des cibles de S6K1 et donc une diminution de l'activité fonctionnelle de NumbL.
Outre la voie PI3K/Akt/mTOR, la fonction de NumbL peut être inhibée par la perturbation de la voie MAPK/ERK. U0126, PD98059 et SL327 sont des inhibiteurs sélectifs de MEK1/2, qui agissent en amont de ERK. Ces inhibiteurs empêchent l'activation de l'ERK, inhibant ainsi la signalisation en aval qui implique NumbL. SB203580 et BIX 02189 ciblent d'autres kinases de la voie MAPK, à savoir la MAP kinase p38 et MEK5, respectivement. En perturbant l'activité de ces kinases, ils empêchent la phosphorylation et l'activation des effecteurs en aval qui interagiraient autrement avec NumbL. L'inhibition de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) par le SP600125 permet également d'inhiber la voie MAPK, affectant ainsi les processus cellulaires dans lesquels NumbL est impliqué. Enfin, l'AZD8055, un puissant inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2, perturbe la voie PI3K/Akt/mTOR à plusieurs niveaux, ce qui permet une large inhibition du rôle de NumbL dans cette cascade de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). On sait que NumbL interagit avec la signalisation PI3K. L'inhibition de PI3K peut entraîner une diminution de la phosphorylation d'Akt, qui est nécessaire pour les décisions relatives au destin cellulaire médiées par NumbL. En inhibant le PI3K, le LY294002 peut réduire l'activité de l'Akt, inhibant ainsi les effets en aval de NumbL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe MEK1/2, qui sont en amont de ERK dans la voie MAPK/ERK. NumbL est impliqué dans la voie de signalisation MAPK/ERK. L'inhibition de MEK1/2 empêche l'activation d'ERK, réduisant potentiellement la phosphorylation des protéines qui font partie de la cascade de signalisation où NumbL est impliqué, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle de NumbL dans cette voie. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. NumbL a été associé à la voie MAPK. En inhibant la MAP kinase p38, le SB203580 peut perturber la cascade de signalisation MAPK, entraînant une diminution de l'activité des effecteurs en aval qui interagissent avec NumbL, ce qui inhibe fonctionnellement le rôle de NumbL dans cette voie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK fait partie des voies de signalisation MAPK avec lesquelles NumbL peut interagir. En inhibant la JNK, le SP600125 peut perturber l'activité des cibles en aval de cette voie, inhibant ainsi les processus cellulaires dans lesquels NumbL est impliqué. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la PI3K. Comme NumbL est connu pour interagir avec la signalisation PI3K, l'inhibition de PI3K par Wortmannin supprimerait la phosphorylation d'Akt et donc inhiberait la signalisation en aval qui implique NumbL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe sélectivement la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut diminuer la phosphorylation et l'activation de l'ERK, inhibant ainsi les événements de signalisation en aval auxquels NumbL participe. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, un composant clé de la voie PI3K/Akt/mTOR. Comme NumbL est impliqué dans la signalisation PI3K, l'inhibition de mTOR par Rapamycin entraîne une atténuation de la signalisation en aval, inhibant ainsi les processus biologiques que NumbL influence au sein de cette voie. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de l'activité de la kinase mTOR. En inhibant directement mTOR, PP242 perturbe l'axe de signalisation PI3K/Akt/mTOR, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de NumbL dans cette voie en réduisant le potentiel de signalisation global de la voie. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 est un inhibiteur sélectif de MEK5, une kinase impliquée dans la voie MAPK. En inhibant MEK5, BIX 02189 supprime la voie ERK5, inhibant potentiellement les effets en aval sur les processus cellulaires dans lesquels NumbL est fonctionnellement impliqué. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 est un inhibiteur de MEK1/2. En inhibant MEK1/2, SL327 empêche l'activation de ERK1/2, inhibant potentiellement la signalisation en aval dans laquelle NumbL est impliquée dans la voie MAPK/ERK. | ||||||