Date published: 2025-9-6

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BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
Application(s):
BIX 02189 est un bloqueur de l'activité catalytique de MEK5 et ERK5.
Numéro CAS:
1094614-85-3
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
440.54
Formule Moléculaire:
C27H28N4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BIX 02189 bloque l'activité catalytique de MEK5 et ERK5 (IC50 = 1,5 nM). Il n'inhibe pas les kinases proches MEK1, MEK2, ERK2 et JNK2. Le prétraitement avec le BIX 02189 inhibe la phosphorylation d'ERK5 induite par le sorbitol dans les cellules HeLa de manière dose-dépendante, et ne montre aucune activité inhibitrice contre la phosphorylation des MAPK ERK1/2, p38 et JNK1/2. Le traitement avec le BIX 02189 seul pendant 24 heures dans les cellules HeLa ou HEK293 ne montre aucun effet cytotoxique. Le BIX 02189 inhibe l'expression de la luciférase induite par MEK5/ERK5/MEF2C dans les cellules HeLa et HEK293 avec des valeurs IC50 de 0,53 μM et 0,26 μM, respectivement.


BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) Références

  1. La signalisation TSC2/Rheb régule l'activité de mTORC1 en fonction de ERK dans les myoblastes C2C12.  |  Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
  2. Les analogues de la 5,7-dihydroxyflavone peuvent réguler les réponses inflammatoires induites par le lipopolysaccharide en supprimant la phosphorylation Akt et ERK5 liée à l'IκBα dans les macrophages RAW 264.7.  |  Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
  3. Les analyses du transcriptome des fibroblastes cardiaques confirment le rôle des gènes interférogènes, profibrotiques et inflammatoires dans le bloc cardiaque congénital associé aux anti-SSA/Ro.  |  Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BIX 02189, 5 mg

sc-364436
5 mg
$220.00

BIX 02189, 10 mg

sc-364436A
10 mg
$378.00