Inhibiteurs MEK-5
Les inhibiteurs courants de MEK-5 comprennent, sans s'y limiter, le BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de MEK-5 comprend des composés qui influencent l'activité de MEK-5 indirectement en affectant des voies de signalisation ou des processus cellulaires connexes. Ces produits chimiques n'inhibent pas directement MEK-5 mais modulent son activité en modifiant la voie MAPK/ERK, principalement en ciblant MEK1/2 ou des effecteurs en aval tels que ERK1/2. La principale méthode par laquelle ces produits chimiques peuvent influencer MEK-5 implique la modulation de l'activité de MEK1/2. Des composés tels que PD0325901, U0126, Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib, Binimetinib, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, Refametinib et SCH772984 inhibent MEK1/2 ou ERK1/2, des composants clés de la voie MAPK/ERK. En ciblant ces kinases, ils peuvent indirectement affecter MEK-5, en particulier dans les contextes cellulaires où les isoformes MEK interagissent ou ont des fonctions qui se chevauchent. Par exemple, l'inhibition de MEK1/2 pourrait entraîner des mécanismes compensatoires ou des boucles de rétroaction au sein de la voie qui pourraient influencer l'activité de MEK-5.
En outre, les effets indirects de ces inhibiteurs sur MEK-5 pourraient découler de la nature interconnectée de la voie MAPK/ERK. Cette voie implique une cascade d'événements de phosphorylation, et l'inhibition d'un composant peut conduire à des altérations de l'activité d'autres composants, y compris MEK-5. Par exemple, l'inhibition d'ERK1/2 par le SCH772984 pourrait conduire à une régulation en retour qui modulerait indirectement l'activité de MEK-5. En résumé, les inhibiteurs de MEK-5, tels qu'ils sont classés ici, sont des composés qui influencent l'activité de MEK-5 par des mécanismes indirects en modulant la voie de signalisation MAPK/ERK. Leur influence sur MEK-5 est ancrée dans leur capacité à modifier l'activité de kinases étroitement liées ou d'effecteurs en aval, affectant ainsi le contexte fonctionnel dans lequel MEK-5 opère au sein de la cellule. Ces inhibiteurs mettent en évidence l'interaction complexe entre les voies de signalisation et la modulation fonctionnelle d'enzymes clés impliquées dans la signalisation et la régulation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 agit comme un inhibiteur sélectif de MEK-5, se distinguant par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec l'enzyme cible. Ce composé présente un mécanisme d'inhibition compétitif unique, qui modifie efficacement la dynamique de liaison du substrat. Les études cinétiques indiquent un taux d'association rapide, ce qui contribue à son efficacité dans la modulation des voies de signalisation en aval. Ses groupes fonctionnels polaires améliorent la solubilité, favorisant la biodisponibilité dans divers environnements. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur bien connu de la MEK1/2. Comme le PD0325901, il peut avoir des effets hors cible sur d'autres protéines MEK, y compris potentiellement MEK-5, en raison de la similitude de leurs domaines kinases. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur sélectif de MEK1/2. Ses effets inhibiteurs sur ces kinases peuvent indirectement influencer l'activité de MEK-5, en particulier dans les contextes cellulaires où plusieurs isoformes de MEK interagissent ou ont des rôles compensatoires. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimétinib cible MEK1/2 et, en modulant l'activité de ces kinases étroitement liées, il pourrait indirectement affecter MEK-5, en particulier dans les voies de signalisation où il existe une redondance fonctionnelle ou une interaction entre les différentes isoformes de MEK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un inhibiteur sélectif de MEK1/2. Bien que ses cibles principales soient MEK1 et MEK2, le médicament pourrait potentiellement exercer des effets indirects sur l'activité de MEK-5 en raison de la nature interconnectée de la voie MAPK/ERK. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Le binimetinib, un autre inhibiteur de MEK1/2, peut indirectement influencer MEK-5 en modifiant la dynamique de signalisation au sein de la voie MAPK/ERK, à laquelle MEK-5 participe également. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Le PD 184 352 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK1/2, et il pourrait affecter indirectement l'activité de MEK-5 par son action générale sur les enzymes MEK dans la voie MAPK/ERK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est l'un des premiers inhibiteurs de MEK découverts et, bien qu'il soit spécifique à MEK1/2, son utilisation peut potentiellement conduire à des effets indirects sur l'activité de MEK-5, en particulier dans les cascades de signalisation où les isoformes de MEK ont des rôles qui se chevauchent ou se compensent. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
Le SL327 est connu pour inhiber MEK1/2 et pourrait potentiellement avoir des effets hors cible sur MEK-5, en particulier dans les réseaux de signalisation complexes où les isoformes de MEK peuvent compenser l'activité de l'autre. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 et pourrait indirectement affecter l'activité de MEK-5 par son action sur ces kinases apparentées. | ||||||