Date published: 2025-9-10

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MEK 162 (CAS 606143-89-9)

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Noms alternatifs:
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
Numéro CAS:
606143-89-9
Masse Moléculaire:
441.23
Formule Moléculaire:
C17H15BrF2N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

MEK 162 est un composé qui a fait l'objet de recherches approfondies dans les domaines de l'enzymologie et des voies de transduction des signaux. Dans les environnements de recherche non cliniques, MEK 162 est principalement utilisé pour étudier les mécanismes biochimiques de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), qui est impliquée dans la prolifération et la différenciation cellulaires. Les études se concentrent sur la façon dont MEK 162, en tant qu'inhibiteur puissant des kinases MEK1/2, affecte la phosphorylation et l'activation des protéines en aval telles que ERK1/2. La recherche sur MEK 162 comprend l'examen de ses effets sur divers processus cellulaires in vitro et sert d'outil pour comprendre le rôle de la voie MAPK dans la biologie cellulaire. En inhibant cette voie, MEK 162 aide à disséquer les événements de transduction du signal qui contribuent à la régulation de l'expression des gènes. En outre, MEK 162 peut être utilisé dans l'étude des relations kinase-substrat, ce qui permet de mieux comprendre la sélectivité et la spécificité des inhibiteurs de kinases.


MEK 162 (CAS 606143-89-9) Références

  1. Le sous-type mutationnel KRAS et le nombre de copies permettent de prédire la réponse in vitro des lignées cellulaires du cancer du pancréas humain à l'inhibition de la MEK.  |  Hamidi, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 1788-801. PMID: 25167228
  2. L'évaluation préclinique du double inhibiteur de mTORC1/2 INK-128 comme agent anti-cancer colorectal potentiel.  |  Li, C., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 34-42. PMID: 25692620
  3. Le traitement combiné avec perifosine et MEK-162 démontre une synergie contre les cellules cancéreuses du poumon in vitro et in vivo.  |  Zhang, J., et al. 2015. Tumour Biol. 36: 5699-706. PMID: 25697899
  4. Activité du nouvel inhibiteur double de la phosphatidylinositol 3-kinase et de la cible mammalienne de la rapamycine NVP-BEZ235 contre l'ostéosarcome.  |  Zhu, YR., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 602-9. PMID: 25869769
  5. L'inhibition de MEK-ERK potentialise l'efficacité anticancéreuse induite par WAY-600 dans des modèles précliniques de carcinome hépatocellulaire (HCC).  |  Wang, K., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 474: 330-337. PMID: 27107695
  6. Efficacité de la combinaison d'inhibiteurs de MEK et de CDK4/6 in vitro et in vivo dans des modèles de cancer colorectal mutant KRAS.  |  Lee, MS., et al. 2016. Oncotarget. 7: 39595-39608. PMID: 27167191
  7. Cibler la voie ERK pour le traitement de la maladie de Cushing.  |  Zhang, D., et al. 2016. Oncotarget. 7: 69149-69158. PMID: 27708250
  8. MEK162 renforce l'activité antitumorale du 5-fluorouracile et de la trifluridine dans les lignées cellulaires humaines de cancer colorectal muté KRAS.  |  Gong, J., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 2831-2838. PMID: 28551618
  9. Effets anti-tumoraux du NVP-BKM120 seul ou en association avec MEK162 dans le cancer des voies biliaires.  |  Jin, L., et al. 2017. Cancer Lett. 411: 162-170. PMID: 29024814
  10. Encorafenib et binimetinib pour le traitement du mélanome muté BRAF V600E/K.  |  Rose, AAN. 2019. Drugs Today (Barc). 55: 247-264. PMID: 31050693
  11. Étude de phase I du binimétinib (MEK 162), un inhibiteur de la MEK, associé à une chimiothérapie à base de carboplatine et de pemetrexed dans le cas d'un cancer du poumon non à petites cellules non squameux.  |  Fung, AS., et al. 2021. Lung Cancer. 157: 21-29. PMID: 34052705
  12. Effet radiosensibilisant de l'inhibition de la MEK dans le glioblastome in vitro et in vivo.  |  Houweling, M., et al. 2023. J Cancer Res Clin Oncol. 149: 297-305. PMID: 36451044

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MEK 162, 10 mg

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10 mg
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