Date published: 2025-9-5

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SL-327 (CAS 305350-87-2)

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Noms alternatifs:
Mek-1/Mek-2 Inhibitor
Application(s):
SL-327 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, et ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK et PKC à des concentrations plus élevées.
Numéro CAS:
305350-87-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
335.35
Formule Moléculaire:
C16H12F3N3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SL-327 est un cyanamide vinylogène perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de MEK-1 et MEK-2 (IC50 = 0,18 et 0,22 μM respectivement). Il a été démontré que ce composé bloque la LTP hippocampique via l'inhibition de la cascade MAPK/ERK, qui empêche la phosphorylation de CREB et d'Elk-1, et l'induction de gènes dépendant de la LTP, ce qui entraîne une décroissance rapide de la LTP, tout en étant non compétitif par rapport à l'ATP. Le SL-327 s'est également révélé capable d'inhiber les activités de ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK et PKC lorsqu'il est utilisé à des concentrations plus élevées.


SL-327 (CAS 305350-87-2) Références

  1. La cascade MAPK est nécessaire à l'apprentissage associatif chez les mammifères.  |  Atkins, CM., et al. 1998. Nat Neurosci. 1: 602-9. PMID: 10196568
  2. La cascade MAPK/ERK cible à la fois Elk-1 et la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMPc pour contrôler l'expression génétique dépendant de la potentialisation à long terme dans le gyrus denté in vivo.  |  Davis, S., et al. 2000. J Neurosci. 20: 4563-72. PMID: 10844026
  3. La coactivation des récepteurs bêta-adrénergiques et cholinergiques renforce l'induction de la potentialisation à long terme et active de manière synergique la protéine kinase activée par les mitogènes dans la région CA1 de l'hippocampe.  |  Watabe, AM., et al. 2000. J Neurosci. 20: 5924-31. PMID: 10934239
  4. Régulation de l'induction de la cyclooxygénase-2 dans l'utérus de souris au cours de la décidualisation. Un événement du début de la grossesse.  |  Scherle, PA., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 37086-92. PMID: 10969080
  5. Implication de la cascade de la kinase régulée par le signal extracellulaire dans les propriétés de récompense de la cocaïne.  |  Valjent, E., et al. 2000. J Neurosci. 20: 8701-9. PMID: 11102476
  6. Régulation différentielle de l'expression de l'ARN de l'IL-1beta et du TNF-alpha par l'inhibiteur MEK1 après une ischémie cérébrale focale chez la souris.  |  Wang, H., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 286: 869-74. PMID: 11527379
  7. Approches pharmacogénétiques inductibles pour l'étude de l'apprentissage et de la mémoire.  |  Ohno, M., et al. 2001. Nat Neurosci. 4: 1238-43. PMID: 11713472
  8. ERK1/2 antagonise l'apoptose induite par la glycogène synthase kinase-3beta dans les neurones corticaux.  |  Hetman, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 49577-84. PMID: 12393899
  9. Neuroprotection significative contre les lésions cérébrales ischémiques par l'inhibition de la protéine kinase MEK1 chez la souris: exploration d'un mécanisme potentiel associé à l'apoptose.  |  Wang, X., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 172-8. PMID: 12490588
  10. Importance de l'activation de l'ERK dans les effets comportementaux et biochimiques induits par la MDMA chez la souris.  |  Salzmann, J., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 831-8. PMID: 14517176
  11. Effets de l'inhibiteur de MEK, SL-327, sur les effets gratifiants, moteurs et activateurs cellulaires de la D-amphétamine et du SKF-82958, et leur augmentation par restriction alimentaire chez le rat.  |  Carr, KD., et al. 2009. Psychopharmacology (Berl). 201: 495-506. PMID: 18766328
  12. Le rôle du vérapamil et du SL-327 dans la mémoire dépendante de l'état et la mémoire croisée dépendante de l'état induites par la morphine et l'éthanol.  |  Michalak, A., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 834: 318-326. PMID: 30059684
  13. Rôle protecteur cardiaque de la protéine de choc thermique 27 dans le stress induit par les drogues d'abus.  |  Martínez-Laorden, E., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32455528
  14. Le diazépam et le SL-327 atténuent de manière synergique les comportements de type anxieux chez la souris - Spécificité possible des MAPKs hippocampiques.  |  Michalak, A., et al. 2020. Neuropharmacology. 180: 108302. PMID: 32931814
  15. α-[Amino(4-aminophényl)thio]méthylène-2-(trifluorométhyl)benzène-acétonitrile; équilibres configurationnels en solution.  |  McElhinny, CJ., et al. 2021. Bioorg Chem. 113: 104955. PMID: 34034134

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

SL-327, 1 mg

sc-200685
1 mg
$107.00

SL-327, 10 mg

sc-200685A
10 mg
$332.00