Nrf2 Activateurs
Les activateurs Nrf2 courants comprennent, entre autres, l'Oltipraz CAS 64224-21-1, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la Curcumine CAS 458-37-7, le Resvératrol CAS 501-36-0 et la Quercétine CAS 117-39-5.
Les activateurs NRF2 appartiennent à une classe chimique diversifiée caractérisée par leur capacité à stimuler l'activité de la voie du Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2) à l'intérieur des cellules. Cette voie joue un rôle crucial dans la défense cellulaire contre le stress oxydatif et maintient l'homéostasie redox. Le NRF2 est un facteur de transcription qui régule l'expression d'un large éventail de gènes impliqués dans la défense antioxydante, la détoxification et les réponses cytoprotectrices. Les composés chimiques classés comme activateurs de NRF2 sont réputés pour leur capacité à moduler l'activité de NRF2, ce qui, à son tour, entraîne la régulation à la hausse de ces gènes protecteurs.
Ces composés fonctionnent généralement en perturbant l'interaction entre NRF2 et son régulateur négatif Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1). Keap1 agit comme un capteur moléculaire du stress oxydatif et favorise la dégradation de NRF2 dans des conditions normales. Les activateurs de NRF2 peuvent soit modifier directement des résidus cystéine spécifiques de Keap1, empêchant ainsi la dégradation de NRF2, soit interférer indirectement avec cette interaction, ce qui entraîne la stabilisation de NRF2 et sa translocation dans le noyau cellulaire. Une fois dans le noyau, NRF2 forme un complexe avec d'autres protéines et se lie à des éléments de réponse aux antioxydants (ARE) dans l'ADN, ce qui déclenche la transcription de gènes codant pour divers antioxydants, des enzymes de détoxification de phase II et d'autres protéines cytoprotectrices. Cette réponse orchestrée dote les cellules de mécanismes de défense renforcés contre les agents oxydants nocifs et les composés électrophiles. Les activateurs de NRF2 englobent une large gamme de produits chimiques naturels et synthétiques, notamment des polyphénols, des flavonoïdes, des isothiocyanates et des terpénoïdes, chacun ayant ses propres mécanismes moléculaires d'activation de NRF2 et contribuant à la résilience cellulaire contre le stress oxydatif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz est un puissant activateur de Nrf2, qui interagit de manière spécifique avec Keap1, ce qui entraîne la dissociation du complexe Nrf2-Keap1. Cette dissociation favorise la translocation de Nrf2 vers le noyau, où il se lie aux éléments de réponse antioxydants (ARE) dans les gènes cibles. Les caractéristiques structurelles uniques du composé renforcent son affinité de liaison, influençant l'expression des protéines cytoprotectrices et modulant les réponses au stress oxydatif par le biais de voies de signalisation distinctes. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane active NRF2 en favorisant sa translocation vers le noyau et en augmentant sa liaison aux éléments de réponse antioxydants (ARE). Il inhibe également Keap1, ce qui entraîne la stabilisation de NRF2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine active NRF2 en perturbant l'interaction Keap1-NRF2, ce qui conduit à la stabilisation de NRF2 et à sa translocation ultérieure vers le noyau pour activer l'expression génétique pilotée par ARE. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active NRF2 par de multiples voies, notamment l'inhibition de Keap1, l'augmentation des niveaux de protéines NRF2 et la promotion de sa translocation nucléaire, renforçant ainsi l'activation de l'ARE. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine active NRF2 en perturbant l'interaction Keap1-NRF2, ce qui permet à NRF2 de s'accumuler dans le noyau et d'activer l'élément de réponse antioxydant. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG active NRF2 en inhibant Keap1, ce qui entraîne la stabilisation de NRF2, sa translocation nucléaire et sa liaison ultérieure aux ARE pour induire l'expression des gènes antioxydants. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
L'acide caféique active NRF2 en empêchant sa dégradation par ubiquitination dépendante de Keap1, ce qui entraîne l'accumulation de NRF2 dans le noyau et l'activation de l'ARE. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La lutéoline active NRF2 en perturbant l'interaction Keap1-NRF2, ce qui permet à NRF2 d'entrer dans le noyau et de stimuler l'expression génétique pilotée par ARE. | ||||||
(±)-Hesperetin | 520-33-2 | sc-202647 | 1 g | $46.00 | 4 | |
L'hespérétine active NRF2 en inhibant Keap1, ce qui entraîne la stabilisation et la translocation nucléaire de NRF2, conduisant finalement à l'activation de l'ARE. | ||||||
Carnosic acid | 3650-09-7 | sc-202520 sc-202520A | 10 mg 50 mg | $60.00 $165.00 | 6 | |
L'acide carnosique active NRF2 en inhibant la dégradation de NRF2 médiée par Keap1, ce qui permet à NRF2 de se déplacer vers le noyau et d'initier l'expression génétique dépendant de l'ARE. | ||||||