Inhibiteurs nm23-H2
Les inhibiteurs courants de nm23-H2 comprennent, entre autres, la 2',3'-Didéoxyinosine CAS 69655-05-6, la 2',3'-Didéoxycytidine CAS 7481-89-2, l'Adefovir dipivoxil CAS 142340-99-6, la 2'-Désoxy-2',2'-difluorocytidine CAS 95058-81-4 et le Fluorouracil CAS 51-21-8.
Les inhibiteurs de nm23-H2 désignent un groupe de composés spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité de l'enzyme nm23-H2. Également connu sous le nom de NME2 (Nucleoside Diphosphate Kinase 2), le nm23-H2 est un membre de la famille des protéines NME qui jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés au métabolisme des nucléotides et à la signalisation. Ces inhibiteurs sont conçus dans le but de se lier au site actif de l'enzyme nm23-H2, bloquant ainsi sa fonction catalytique. Le Nm23-H2 est une enzyme multifonctionnelle qui intervient dans plusieurs processus cellulaires clés, notamment la phosphorylation des nucléotides, la réplication de l'ADN et la motilité cellulaire. On pense qu'elle joue un rôle vital dans la régulation de l'équilibre intracellulaire des nucléosides triphosphates, qui sont essentiels à la synthèse de l'ADN et de l'ARN. L'inhibition du nm23-H2 a fait l'objet de recherches approfondies en raison de ses implications dans le cancer et d'autres maladies où l'on observe un métabolisme des nucléotides et une motilité cellulaire aberrants.
Le développement d'inhibiteurs de nm23-H2 repose en grande partie sur des études structurelles du site actif de l'enzyme afin d'identifier les poches de liaison appropriées pour la conception de médicaments ciblés. En exploitant la connaissance de la structure tridimensionnelle de nm23-H2, les chimistes peuvent synthétiser de petites molécules avec des groupes fonctionnels spécifiques qui complètent les résidus du site actif de l'enzyme. Cette approche de conception moléculaire augmente la probabilité d'une inhibition puissante et sélective. Comme de nombreux inhibiteurs d'enzymes, les inhibiteurs du nm23-H2 font l'objet d'études rigoureuses in vitro et in vivo afin d'évaluer leur efficacité, leur spécificité et leur profil de sécurité. Ces études comprennent des essais enzymatiques, des essais cellulaires et des modèles animaux afin de comprendre les mécanismes d'action des inhibiteurs et les effets hors cible. Le développement d'inhibiteurs de nm23-H2 représente une voie de recherche passionnante dans le domaine plus large de l'enzymologie et de la découverte de médicaments. Alors que notre compréhension du nm23-H2 et de son implication dans les processus cellulaires continue d'évoluer, les applications de ces inhibiteurs dans divers contextes biologiques pourraient devenir de plus en plus évidentes.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2′,3′-Dideoxyinosine | 69655-05-6 | sc-205098 sc-205098A | 1 mg 5 mg | $40.00 $146.00 | ||
La DDL inhibe sélectivement le nm23-H2 en imitant les substrats naturels de l'enzyme, entrant ainsi en compétition pour son site actif. Cette inhibition compétitive entraîne une diminution de la disponibilité des nucléotides essentiels à la réparation et à la réplication de l'ADN, ce qui a un impact direct sur la prolifération cellulaire et les mécanismes de maintenance de l'ADN. | ||||||
2′,3′-Dideoxycytidine | 7481-89-2 | sc-205579 sc-205579A | 100 mg 250 mg | $151.00 $326.00 | ||
Cible directement le nm23-H2, en inhibant son activité de nucléotide kinase. En entravant la capacité de l'enzyme à maintenir l'équilibre des nucléotides, la ddC perturbe les voies de synthèse et de réparation de l'ADN. | ||||||
Adefovir dipivoxil | 142340-99-6 | sc-207260 sc-207260A | 50 mg 100 mg | $100.00 $246.00 | ||
Inhibe nm23-H2 en s'incorporant dans l'ADN où nm23-H2 est actif, interférant ainsi avec la fonction normale de l'enzyme dans la synthèse des nucléotides et les processus de réparation de l'ADN qui s'ensuivent. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Inhibe le nm23-H2 par son incorporation dans l'ADN, ce qui entraîne une terminaison prématurée de la chaîne lors de la réplication de l'ADN. Cette action perturbe effectivement la voie du métabolisme des nucléotides, essentielle à la synthèse rapide de l'ADN dans les cellules cancéreuses en prolifération. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Inhibe le nm23-H2 en interférant avec la synthèse du thymidylate, un précurseur nécessaire à la synthèse de l'ADN. Cette inhibition indirecte affecte le rôle de nm23-H2 dans le métabolisme des nucléotides, entraînant une perturbation de la synthèse de l'ARN et de l'ADN. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le MTX inhibe le nm23-H2 en ciblant la voie des folates, ce qui affecte indirectement la disponibilité des purines et des pyrimidines pour la synthèse des nucléotides. Cette réduction de la disponibilité des nucléotides entrave la fonction de nm23-H2 dans le métabolisme des nucléotides. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
Le 6-MP inhibe le nm23-H2 en s'incorporant dans les voies du métabolisme des nucléotides en tant que substrat frauduleux, perturbant ainsi l'équilibre des nucléotides nécessaires à la synthèse et à la réparation de l'ADN. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabine inhibe le nm23-H2 en interférant directement avec la synthèse des désoxynucléotides triphosphates (dNTP), ce qui entraîne une raréfaction des substrats nécessaires à la synthèse de l'ADN et de l'ARN. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine inhibe le nm23-H2 en s'incorporant à l'ADN et en perturbant la fonction normale de l'enzyme dans le métabolisme des nucléotides. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-TG inhibe le nm23-H2 en imitant la guanine dans le métabolisme des nucléotides, ce qui entraîne une mauvaise synthèse de l'ADN. Cette incorporation frauduleuse perturbe le rôle du nm23-H2 dans l'équilibre des nucléotides et la réparation de l'ADN, ce qui est essentiel pour son activité antinéoplasique contre la leucémie. | ||||||