Date published: 2025-9-11

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Adefovir dipivoxil (CAS 142340-99-6)

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Noms alternatifs:
9-(2[bis(Pivaloyloxymethoxy)phosphorylmethoxy]ethyl)adenine
Application(s):
Adefovir dipivoxil est un analogue de phosphonate de nucléoside acyclique (ANP) antiviral.
Numéro CAS:
142340-99-6
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
501.47
Formule Moléculaire:
C20H32N5O8P
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'adéfovir dipivoxil, un analogue nucléotidique de l'inhibiteur de la transcriptase inverse, a suscité beaucoup d'intérêt dans la recherche en raison de son rôle dans l'étude des mécanismes de réplication virale et de la résistance aux médicaments antiviraux. Mécaniquement, il fonctionne comme un promédicament, subissant une conversion intracellulaire en diphosphate d'adéfovir, un inhibiteur compétitif des ADN polymérases virales, en particulier celles associées au virus de l'hépatite B (VHB) et au virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Dans le domaine de la recherche, l'adéfovir dipivoxil a contribué à élucider les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la réplication du VHB et le développement de mutations de résistance aux médicaments, en particulier dans le gène de la polymérase virale. Son utilisation dans des modèles in vitro et in vivo a permis de comprendre la cinétique de la synthèse de l'ADN viral, l'impact des schémas posologiques sur la suppression virale et l'émergence de mutations de résistance sous la pression sélective des médicaments. En outre, l'adéfovir dipivoxil a été utilisé dans des études de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X et la cryomicroscopie électronique, pour visualiser les interactions entre les analogues de nucléotides et les polymérases virales à une résolution atomique, facilitant ainsi la conception de nouveaux agents antiviraux avec une efficacité et des profils de résistance améliorés. En outre, son utilisation dans des essais biochimiques visant à caractériser l'activité enzymatique et la spécificité des substrats des polymérases virales a contribué à notre compréhension des mécanismes de réplication virale et au développement de stratégies de lutte contre les infections virales. Dans l'ensemble, l'adéfovir dipivoxil est un outil précieux pour la recherche antivirale, car il permet de comprendre les mécanismes moléculaires de la réplication virale et de la résistance aux médicaments, et de guider le développement de nouvelles thérapies antivirales.


Adefovir dipivoxil (CAS 142340-99-6) Références

  1. Les combinaisons d'adéfovir et d'analogues nucléosidiques produisent des effets antiviraux additifs contre le virus de l'hépatite B in vitro.  |  Delaney, WE., et al. 2004. Antimicrob Agents Chemother. 48: 3702-10. PMID: 15388423
  2. Amélioration de l'absorption de l'adéfovir dipivoxil par l'incorporation de MCT et d'oléate d'éthyle dans la phase huileuse de l'émulsion.  |  Li, P., et al. 2010. Acta Pharmacol Sin. 31: 881-8. PMID: 20562905
  3. Effets de la 1α,25-dihydroxyvitamine D3 sur le transport et le métabolisme de l'adéfovir dipivoxil et de ses métabolites dans les cellules Caco-2.  |  Maeng, HJ., et al. 2012. Eur J Pharm Sci. 46: 149-66. PMID: 22387228
  4. Étude thermodynamique et cinétique des facteurs cruciaux affectant la cocristallisation de l'adéfovir dipivoxil-saccharine.  |  Ma, K., et al. 2014. Pharm Res. 31: 1766-78. PMID: 24522813
  5. Étude du mécanisme d'amélioration de la stabilité de l'adéfovir dipivoxil par cocristallisation: Cinétique de dégradation et corrélation structure-stabilité.  |  Lin, RZ., et al. 2016. Eur J Pharm Sci. 85: 141-8. PMID: 26462447
  6. Effets de la 1α,25-Dihydroxyvitamine D3 sur l'absorption intestinale et la disposition de l'adéfovir dipivoxil et de son métabolite, l'adéfovir, chez le rat.  |  Yoon, IS., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 1732-7. PMID: 26521823
  7. L'adéfovir dipivoxil sensibilise les cellules cancéreuses du côlon au vemurafenib en perturbant l'interaction KCTD12-CDK1.  |  Yang, J., et al. 2019. Cancer Lett. 451: 79-91. PMID: 30872078
  8. L'adéfovir dipivoxil induit un stress de réplication de l'ADN et augmente la cytotoxicité liée aux inhibiteurs de l'ATR.  |  Patel, A., et al. 2020. Int J Cancer. 147: 1474-1484. PMID: 32159854
  9. Le criblage d'une bibliothèque de médicaments approuvés par la FDA identifie l'adéfovir dipivoxil comme un inhibiteur très puissant de la prolifération des cellules T.  |  Voss, L., et al. 2020. Front Immunol. 11: 616570. PMID: 33488629
  10. L'adéfovir dipivoxil comme candidat thérapeutique pour le carcinome médullaire de la thyroïde: ciblage des proto-oncogènes RET et STAT3.  |  Alqahtani, T., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046823

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