NBS1 Activateurs
Les activateurs NBS1 courants comprennent, entre autres, le resvératrol CAS 501-36-0, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le β-Nicotinamide mononucléotide CAS 1094-61-7, la chloroquine CAS 54-05-7 et l'olaparib CAS 763113-22-0.
Les activateurs de NBS1 englobent un ensemble d'entités chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de NBS1 au sein des systèmes cellulaires de réponse et de réparation des lésions de l'ADN. Le KU-55933 et l'AZD0156 agissent comme des inhibiteurs de la kinase ATM qui, en entravant l'activité de la kinase, provoquent par inadvertance un recours accru à la recombinaison homologue pour la réparation de l'ADN, un processus dans lequel la NBS1 joue un rôle central. La mirine et l'ETP-46464 affectent également le complexe MRN en inhibant son activité exonucléasique, empêchant ainsi le traitement des extrémités de l'ADN et renforçant l'activation de NBS1 dans la signalisation du point de contrôle et la réparation de l'ADN. La chloroquine, par son inhibition de l'autophagie, stabilise indirectement NBS1 en réduisant sa dégradation, assurant ainsi sa disponibilité pour la signalisation des dommages à l'ADN. NU7026, un inhibiteur de la DNA-PKcs, et VE-821, un inhibiteur de l'ATR, augmentent tous deux la fonction de la NBS1 en augmentant la dépendance cellulaire à l'égard de la HR pour la résolution des dommages à l'ADN, où le rôle de la NBS1 est crucial.
L'olaparib, le talazoparib et le niraparib, tous des inhibiteurs de PARP, renforcent l'activité de la NBS1 en augmentant l'occurrence des cassures double-brin de l'ADN qui nécessitent une réparation médiée par la NBS1 par l'intermédiaire de la RH. L'inhibition de la phosphatase Wip1 par des inhibiteurs spécifiques maintient la réponse aux dommages de l'ADN activée plus longtemps, ce qui soutient indirectement le renforcement du rôle de NBS1 dans cette réponse. Grâce à ces divers mécanismes, chaque activateur chimique facilite indirectement le renforcement de l'implication de NBS1 dans le réseau complexe de voies qui maintiennent la stabilité du génome. Collectivement, ils soulignent l'importance de la capacité fonctionnelle de la NBS1 dans la réponse cellulaire aux dommages de l'ADN, et leurs effets convergent pour amplifier les activités critiques de la NBS1 dans les processus de réparation de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol stimule SIRT1 qui, à son tour, désacétyle NBS1, renforçant ainsi son activité de réparation de l'ADN. L'augmentation de l'activité de SIRT1 renforce les fonctions de NBS1 dans la réponse aux dommages de l'ADN en favorisant son recrutement sur les sites des cassures de l'ADN. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC), ce qui entraîne une hyperacétylation et une relaxation de la chromatine. Cette modification de la structure de la chromatine facilite l'accès de NBS1 aux lésions de l'ADN, renforçant ainsi son rôle dans les mécanismes de réparation de l'ADN. | ||||||
β-Nicotinamide mononucleotide | 1094-61-7 | sc-212376 sc-212376A sc-212376B sc-212376C sc-212376D | 25 mg 100 mg 1 g 2 g 5 g | $92.00 $269.00 $337.00 $510.00 $969.00 | 4 | |
En tant que précurseur du NAD+, le mononucléotide nicotinamide augmente les niveaux cellulaires de NAD+, ce qui est nécessaire à l'activité de la SIRT1. En activant SIRT1, ce composé renforce indirectement la désacétylation et l'activation de NBS1 dans la réponse aux dommages de l'ADN. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine perturbe l'acidification des lysosomes, ce qui peut conduire à l'inhibition de la dégradation autophagique. Cela augmente la stabilité et la disponibilité des protéines, telles que NBS1, en empêchant leur dégradation autophagique, améliorant ainsi potentiellement la fonction de réparation de l'ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Les inhibiteurs de PARP comme l'Olaparib piègent la PARP sur les lésions de l'ADN, ce qui entraîne une augmentation des cassures double-brin. Ces cassures nécessitent une réparation par recombinaison homologue, dont NBS1 est un composant essentiel, ce qui favorise indirectement l'activité de réparation de l'ADN médiée par NBS1. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Le KU-55933 inhibe la kinase ATM, ce qui, paradoxalement, peut entraîner une augmentation compensatoire des voies alternatives de réparation de l'ADN impliquant NBS1. Cet effet indirect peut renforcer les mécanismes de réparation dépendant de la NBS1 en réponse aux cassures double brin. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirine inhibe l'activité exonucléasique du complexe MRE11-RAD50-NBS1, ce qui peut renforcer le rôle de NBS1 dans l'activation du point de contrôle de la réparation de l'ADN, car elle déplace l'activité du complexe de la résection des extrémités de l'ADN vers l'activation de la réponse aux dommages de l'ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 est un inhibiteur d'ATR qui, en inhibant ATR, peut conduire à une dépendance accrue des voies de réparation de l'ADN médiées par NBS1 comme mécanisme compensatoire pour maintenir la stabilité génomique face aux dommages de l'ADN. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 est un inhibiteur de DNA-PKcs qui peut conduire à une augmentation de l'activité de réparation de la recombinaison homologue où NBS1 est un acteur clé. En inhibant la DNA-PKcs, le composé renforce indirectement le rôle de la NBS1 dans la réparation de l'ADN. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à la stabilisation des protéines impliquées dans la réponse aux dommages de l'ADN, y compris NBS1, en empêchant leur dégradation. Ainsi, le MG132 augmente la disponibilité de la NBS1 pour participer aux voies de réparation de l'ADN. | ||||||