Munc13-1 Activateurs
Les activateurs communs de Munc13-1 comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, le R 59-022 CAS 93076-89-2, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'acide docosahexaénoïque N-Succinimide CAS 160801-26-3 et le sel de trifluoroacétate de FTI-276 CAS 1217471-51-6.
Les activateurs de Munc13-1 sont des composés qui renforcent indirectement ou directement l'activité fonctionnelle de Munc13-1, une protéine cruciale dans l'amorçage des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. L'activité de Munc13-1 est régulée de manière significative par des événements de phosphorylation, principalement médiés par la protéine kinase C (PKC). Des composés tels que le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le diacylglycérol (DAG) activent la PKC, qui phosphoryle alors Munc13-1, renforçant son activité d'amorçage des vésicules. De même, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG), un analogue synthétique du DAG, sert à activer la PKC, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de Munc13-1. En outre, la modulation de la fluidité membranaire par des composés tels que l'acide docosahexaénoïque (DHA) peut affecter les interactions de Munc13-1 à la membrane synaptique, influençant ainsi sa fonction dans la fusion des vésicules.
D'autres composés, tels que les ionophores calciques, comme le A23187, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui renforce l'activation calcium-dépendante de Munc13-1. En outre, les inhibiteurs de la farnésyltransférase (FTI) peuvent indirectement entraîner une augmentation de l'activité de Munc13-1 en modifiant l'association membranaire dépendante de la prénylation des protéines qui régulent la localisation et la fonction de Munc13-1. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) et le ginkgolide B modulent les voies de signalisation des lipides, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de Munc13-1 dans l'amorçage des vésicules synaptiques. La génistéine, par son inhibition de la kinase, peut conduire à des mécanismes de signalisation cellulaire compensatoires qui renforcent la fonction de Munc13-1, et la ryanodine, en modulant la libération de calcium intracellulaire, peut également renforcer l'activité de Munc13-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler Munc13-1. La phosphorylation de Munc13-1 par la PKC est connue pour renforcer son activité dans l'amorçage des vésicules, une étape critique de la transmission synaptique. | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
Le DAG fonctionne comme un second messager qui active la PKC. L'activation de la PKC peut ensuite renforcer la phosphorylation et l'activité de Munc13-1 dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs au niveau des synapses. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1 est un inhibiteur sélectif des isoformes de la PKC. En tant qu'inhibiteur, il peut conduire à une augmentation compensatoire des niveaux de DAG pour maintenir l'activité de la PKC, renforçant indirectement la fonction de Munc13-1 par une augmentation de la phosphorylation médiée par la PKC dans un mécanisme de rétroaction. | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
Le DHA peut moduler la fluidité membranaire et la formation de microdomaines, ce qui peut affecter la localisation et la fonction de Munc13-1 dans les terminaux synaptiques, car Munc13-1 est connu pour interagir avec des environnements lipidiques spécifiques pour son bon fonctionnement dans la fusion des vésicules. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activation calcium-dépendante de Munc13-1, cruciale pour son rôle dans l'amorçage des vésicules synaptiques et la libération de neurotransmetteurs. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue synthétique du DAG et peut activer la PKC, ce qui entraîne une phosphorylation accrue et une activité ultérieure de Munc13-1 dans l'amorçage des vésicules synaptiques. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG peut moduler les voies de signalisation des lipides, en modifiant potentiellement l'interaction de Munc13-1 avec les lipides membranaires et en améliorant sa liaison à la membrane et son activité dans la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Le ginkgolide B est connu pour influencer la fonction synaptique et la plasticité. Il peut renforcer indirectement l'activité de Munc13-1 en modulant l'environnement lipidique et les voies de signalisation dans lesquelles Munc13-1 est impliqué, facilitant ainsi l'amorçage des vésicules et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui, en inhibant certaines kinases, pourrait entraîner une augmentation de l'activité de Munc13-1 en raison de mécanismes de signalisation cellulaire compensatoires visant à maintenir l'efficacité de la transmission synaptique. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine module la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires, augmentant potentiellement l'activité calcium-dépendante de Munc13-1, ce qui est essentiel pour son rôle dans l'amorçage des vésicules synaptiques. | ||||||