Date published: 2025-9-6

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R 59-022 (CAS 93076-89-2)

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Noms alternatifs:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
Application(s):
R 59-022 est un inhibiteur de la DGK et de la sérotonine
Numéro CAS:
93076-89-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
459.58
Formule Moléculaire:
C27H26FN3OS
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le R 59-022 potentialise l'activité de la protéine kinase C en inhibant le métabolisme du diacylglycérol. Le R 59-022 inhibe la DGK (diacylglycérol kinase, IC50 = 2,8 muM) sans affecter la phosphodiestérase ou la phosphatidylinositol kinase. Le R 59-022 est un antagoniste faible de la dopamine D2 et de l'histamine H1 et un antagoniste fort de la sérotonine S2.


R 59-022 (CAS 93076-89-2) Références

  1. Accumulation d'acide phosphatidique et libération de catécholamine dans les cellules chromaffines surrénales: stimulation par un taux élevé de potassium et par la nicotine, et effet d'un inhibiteur de la diacylglycérol kinase R 59 022.  |  Owen, PJ., et al. 1991. J Neurochem. 57: 769-74. PMID: 1861148
  2. Influence des esters de phorbol et des inhibiteurs de la diacylglycérol kinase et de la lipase sur la libération de noradrénaline et l'hydrolyse des phosphoinositides dans les cellules chromaffines.  |  Jones, JA., et al. 1990. Br J Pharmacol. 101: 521-6. PMID: 1963797
  3. La PKC et la privation de Pi modulent différemment l'absorption ubiquitaire de Pi dépendante du Na dans les cellules MDCK.  |  Escoubet, B., et al. 1991. Am J Physiol. 260: F235-42. PMID: 1996673
  4. Induction de l'expression génique par l'IL-1 dans les cellules NIH 3T3. Exigence possible de l'activité de la protéine kinase C et indépendance par rapport au métabolisme de l'acide arachidonique.  |  Donati, D., et al. 1990. J Immunol. 145: 4115-20. PMID: 2124235
  5. Antagonisme par l'inhibiteur de la diacylglycérol kinase R59 022 de la formation de GMP cyclique médiée par les récepteurs muscariniques et de la liaison de la [3H]N-méthylscopolamine.  |  Lai, WS. and el-Fakahany, EE. 1990. Biochem Pharmacol. 39: 221-2. PMID: 2153379
  6. Régulation de la sécrétion d'ocytocine par le corps jaune ovin: effet des activateurs de la protéine kinase C.  |  Hirst, JJ., et al. 1990. J Endocrinol. 124: 225-32. PMID: 2155985
  7. Un inhibiteur de la diacylglycérol kinase, le R 59 022, potentialise la production d'anions superoxydes et la phosphorylation de la protéine 46-kDa dans les leucocytes polymorphonucléaires de cobaye.  |  Ohtsuka, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 15418-23. PMID: 2168412
  8. Action des inhibiteurs de la diacylglycérol kinase et de la diacylglycérol lipase sur la libération d'histamine par les mastocytes péritonéaux de rat.  |  Cantwell, ME. and Foreman, JC. 1987. Br J Pharmacol. 92: 597-601. PMID: 2447987
  9. L'acide [3H]phosphatidique formé en réponse au FMLP n'est pas inhibé par le R59 022, un inhibiteur de la diacylglycérol kinase.  |  Mahadevappa, VG. 1988. Biochem Biophys Res Commun. 153: 1097-104. PMID: 2839168
  10. L'inhibition de la mobilisation de l'acide arachidonique dans les plaquettes humaines par le R59 022, un inhibiteur de la diacylglycérol kinase.  |  Mahadevappa, VG. and Sicilia, FJ. 1988. Biochim Biophys Acta. 961: 309-15. PMID: 2840967
  11. R 59 022, un inhibiteur de la diacylglycérol kinase. Son effet sur l'activation de la C kinase induite par le diacylglycérol et la thrombine dans la plaquette intacte.  |  de Chaffoy de Courcelles, DC., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 15762-70. PMID: 2999135
  12. Un inhibiteur de la diacylglycérol kinase, le R-59-022, bloque l'internalisation du filovirus dans les cellules hôtes.  |  Stewart, CM., et al. 2019. Viruses. 11: PMID: 30832223
  13. Relation entre le diacylglycérol cellulaire, la formation de sphingosine, l'activité de la protéine kinase C et la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne à partir de cellules parathyroïdiennes bovines dispersées.  |  McKay, C. and Miller, A. 1996. Endocrinology. 137: 2473-9. PMID: 8641201

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