Munc13-1 Aktivatoren
Gängige Munc13-1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, R 59-022 CAS 93076-89-2, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Docosahexaenoic Acid N-Succinimide CAS 160801-26-3 und FTI-276 trifluoroacetate salt CAS 1217471-51-6.
Munc13-1-Aktivatoren sind Verbindungen, die indirekt oder direkt die funktionelle Aktivität von Munc13-1 verstärken, einem entscheidenden Protein für das Priming synaptischer Vesikel und die Freisetzung von Neurotransmittern. Die Aktivität von Munc13-1 wird maßgeblich durch Phosphorylierungsvorgänge reguliert, die hauptsächlich durch die Proteinkinase C (PKC) vermittelt werden. Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Diacylglycerin (DAG) aktivieren PKC, die dann Munc13-1 phosphoryliert und damit seine Vesikel-Priming-Aktivität verstärkt. In ähnlicher Weise dient 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG), ein synthetisches Analogon von DAG, zur Aktivierung von PKC, was zu einer erhöhten Aktivität von Munc13-1 führt. Darüber hinaus kann die Modulation der Membranfluidität durch Verbindungen wie Docosahexaensäure (DHA) die Interaktionen von Munc13-1 an der synaptischen Membran beeinflussen und dadurch seine Funktion bei der Vesikelfusion beeinträchtigen.
Andere Verbindungen wie Kalzium-Ionophore, beispielsweise A23187, erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, was wiederum die kalziumabhängige Aktivierung von Munc13-1 verstärkt. Darüber hinaus können Farnesyltransferase-Inhibitoren (FTIs) indirekt zu einer verstärkten Aktivität von Munc13-1 führen, indem sie die Prenylierungs-abhängige Membranassoziation von Proteinen verändern, die die Lokalisierung und Funktion von Munc13-1 regulieren. Epigallocatechingallat (EGCG) und Ginkgolid B modulieren Lipidsignalwege, was indirekt die Aktivität von Munc13-1 beim synaptischen Vesikelpriming erhöhen kann. Genistein kann durch seine Kinasehemmung zu kompensatorischen zellulären Signalmechanismen führen, die die Funktion von Munc13-1 verstärken, und Ryanodin kann durch die Modulation der intrazellulären Kalziumfreisetzung ebenfalls die Aktivität von Munc13-1 erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die Munc13-1 phosphorylieren kann. Die Phosphorylierung von Munc13-1 durch PKC verstärkt bekanntermaßen seine Aktivität bei der Vesikelbildung, einem entscheidenden Schritt bei der synaptischen Übertragung. | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
DAG fungiert als zweiter Botenstoff, der PKC aktiviert. Die Aktivierung von PKC kann anschließend die Phosphorylierung und Aktivität von Munc13-1 bei der Regulierung der Neurotransmitterfreisetzung an Synapsen verstärken. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1 ist ein selektiver Inhibitor von PKC-Isoformen. Als Inhibitor kann es zu einem kompensatorischen Anstieg der DAG-Spiegel führen, um die PKC-Aktivität aufrechtzuerhalten, und so indirekt die Munc13-1-Funktion durch verstärkte PKC-vermittelte Phosphorylierung in einem Rückkopplungsmechanismus verbessern. | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
DHA kann die Membranfluidität und die Bildung von Mikrodomänen modulieren, was sich auf die Lokalisierung und Funktion von Munc13-1 an den synaptischen Enden auswirken kann, da Munc13-1 bekanntermaßen mit spezifischen Lipidumgebungen interagiert, um bei der Vesikelfusion richtig zu funktionieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die kalziumabhängige Aktivierung von Munc13-1 verstärken kann, die für seine Rolle beim synaptischen Vesikelpriming und der Neurotransmitterfreisetzung entscheidend ist. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG ist ein synthetisches Analogon von DAG und kann PKC aktivieren, was zu einer verstärkten Phosphorylierung und anschließenden Aktivität von Munc13-1 beim synaptischen Vesikelpriming führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG kann die Lipidsignalwege modulieren, was möglicherweise die Interaktion von Munc13-1 mit Membranlipiden verändert und seine Membranbindung und Aktivität bei der Freisetzung von Neurotransmittern erhöht. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Ginkgolide B ist dafür bekannt, die synaptische Funktion und Plastizität zu beeinflussen. Es kann indirekt die Munc13-1-Aktivität erhöhen, indem es die Lipidumgebung und die Signalwege, an denen Munc13-1 beteiligt ist, moduliert und so die Vesikelbildung und Neurotransmitterfreisetzung erleichtert. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der durch die Hemmung bestimmter Kinasen zu einer Hochregulierung der Munc13-1-Aktivität führen könnte, und zwar aufgrund von kompensatorischen zellulären Signalmechanismen, die darauf abzielen, die Effizienz der synaptischen Übertragung aufrechtzuerhalten. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Ryanodin moduliert die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern und erhöht dadurch möglicherweise die kalziumabhängige Aktivität von Munc13-1, die für seine Rolle beim synaptischen Vesikelpriming wesentlich ist. | ||||||