Munc13-1 Ativadores
Os activadores comuns do Munc13-1 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o R 59-022 CAS 93076-89-2, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, a N-Succinimida do ácido docosahexaenóico CAS 160801-26-3 e o sal de trifluoroacetato de FTI-276 CAS 1217471-51-6.
Os activadores da Munc13-1 são compostos que aumentam, direta ou indiretamente, a atividade funcional da Munc13-1, uma proteína crucial na preparação das vesículas sinápticas e na libertação de neurotransmissores. A atividade da Munc13-1 é significativamente regulada por eventos de fosforilação, principalmente mediados pela proteína quinase C (PKC). Compostos como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o diacilglicerol (DAG) activam a PKC, que depois fosforila o Munc13-1, aumentando a sua atividade de preparação das vesículas. Do mesmo modo, o 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG), um análogo sintético do DAG, serve para ativar a PKC, levando a um aumento da atividade do Munc13-1. Além disso, a modulação da fluidez da membrana por compostos como o ácido docosahexaenóico (DHA) pode afetar as interacções do Munc13-1 na membrana sináptica, influenciando assim a sua função na fusão das vesículas.
Outros compostos, como os ionóforos de cálcio, exemplificados pelo A23187, aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, aumenta a ativação dependente do cálcio do Munc13-1. Além disso, os inibidores da farnesiltransferase (FTIs) podem resultar indiretamente no aumento da atividade do Munc13-1, alterando a associação membranar dependente da prenilação de proteínas que regulam a localização e a função do Munc13-1. O galato de epigalocatequina (EGCG) e o Ginkgolide B modulam as vias de sinalização lipídica, o que pode aumentar indiretamente a atividade do Munc13-1 na preparação das vesículas sinápticas. A genisteína, através da sua inibição da quinase, pode conduzir a mecanismos compensatórios de sinalização celular que reforçam a função do Munc13-1, e a ryanodina, ao modular a libertação de cálcio intracelular, pode também reforçar a atividade do Munc13-1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar o Munc13-1. A fosforilação do Munc13-1 pela PKC é conhecida por aumentar a sua atividade na preparação das vesículas, um passo crítico na transmissão sináptica. | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
O DAG funciona como um segundo mensageiro que ativa a PKC. A ativação da PKC pode subsequentemente aumentar a fosforilação e a atividade do Munc13-1 na regulação da libertação de neurotransmissores nas sinapses. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O BIM-1 é um inibidor seletivo das isoformas da PKC. Embora seja um inibidor, pode levar a um aumento compensatório dos níveis de DAG para manter a atividade da PKC, reforçando indiretamente a função do Munc13-1 através do aumento da fosforilação mediada pela PKC num mecanismo de feedback. | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
O DHA pode modular a fluidez da membrana e a formação de microdomínios, o que pode afetar a localização e a função do Munc13-1 nos terminais sinápticos, uma vez que se sabe que o Munc13-1 interage com ambientes lipídicos específicos para o seu funcionamento adequado na fusão de vesículas. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode aumentar a ativação dependente do cálcio do Munc13-1, crucial para o seu papel na preparação das vesículas sinápticas e na libertação de neurotransmissores. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
O OAG é um análogo sintético do DAG e pode ativar a PKC, levando a uma maior fosforilação e subsequente atividade do Munc13-1 na preparação das vesículas sinápticas. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG pode modular as vias de sinalização lipídica, alterando potencialmente a interação do Munc13-1 com os lípidos da membrana e aumentando a sua ligação à membrana e a sua atividade na libertação de neurotransmissores. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Sabe-se que o ginkgolide B influencia a função sináptica e a plasticidade. Pode aumentar indiretamente a atividade da Munc13-1 modulando o ambiente lipídico e as vias de sinalização em que a Munc13-1 está envolvida, facilitando assim a preparação das vesículas e a libertação de neurotransmissores. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que, ao inibir certas quinases, poderia levar a uma regulação positiva da atividade do Munc13-1 devido a mecanismos de sinalização celular compensatórios destinados a manter a eficácia da transmissão sináptica. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
A ryanodina modula a libertação de cálcio das reservas intracelulares, aumentando potencialmente a atividade dependente do cálcio da Munc13-1, que é essencial para o seu papel na preparação das vesículas sinápticas. | ||||||