Munc13-1 Activadores
Los activadores comunes de Munc13-1 incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, R 59-022 CAS 93076-89-2, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, N-succinimida de ácido docosahexaenoico CAS 160801-26-3 y sal de trifluoroacetato de FTI-276 CAS 1217471-51-6.
Los activadores de Munc13-1 son compuestos que potencian de forma directa o indirecta la actividad funcional de Munc13-1, una proteína crucial en el cebado de vesículas sinápticas y la liberación de neurotransmisores. La actividad de Munc13-1 está regulada de forma significativa por eventos de fosforilación, principalmente mediados por la proteína quinasa C (PKC). Compuestos como el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y el diacilglicerol (DAG) activan la PKC, que fosforila Munc13-1, potenciando su actividad de cebado de vesículas. Del mismo modo, el 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG), un análogo sintético del DAG, sirve para activar la PKC, lo que conduce a un aumento de la actividad de Munc13-1. Además, la modulación de la fluidez de la membrana por compuestos como el ácido docosahexaenoico (DHA) puede afectar a las interacciones de Munc13-1 en la membrana sináptica, influyendo así en su función en la fusión de vesículas.
Otros compuestos, como los ionóforos de calcio ejemplificados por el A23187, elevan los niveles de calcio intracelular, lo que a su vez potencia la activación de Munc13-1 dependiente del calcio. Además, los inhibidores de la farnesiltransferasa (FTI) pueden aumentar indirectamente la actividad de Munc13-1 al alterar la asociación de membrana dependiente de la prenilación de proteínas que regulan la localización y la función de Munc13-1. El galato de epigalocatequina (EGCG) y la ginkgolida B modulan las vías de señalización lipídica, lo que puede potenciar indirectamente la actividad de Munc13-1 en el cebado de vesículas sinápticas. La genisteína, a través de su inhibición de la quinasa, puede dar lugar a mecanismos de señalización celular compensatorios que potencian la función de Munc13-1, y la rianodina, al modular la liberación de calcio intracelular, también puede potenciar la actividad de Munc13-1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar Munc13-1. Se sabe que la fosforilación de Munc13-1 por la PKC potencia su actividad en el cebado de vesículas, un paso crítico en la transmisión sináptica. | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
El DAG funciona como un segundo mensajero que activa la PKC. La activación de la PKC puede potenciar posteriormente la fosforilación y la actividad de Munc13-1 en la regulación de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
El BIM-1 es un inhibidor selectivo de las isoformas PKC. Aunque es un inhibidor, puede provocar un aumento compensatorio de los niveles de DAG para mantener la actividad de la PKC, potenciando indirectamente la función de Munc13-1 a través de un aumento de la fosforilación mediada por la PKC en un mecanismo de retroalimentación. | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
El DHA puede modular la fluidez de la membrana y la formación de microdominios, lo que puede afectar a la localización y función de Munc13-1 en los terminales sinápticos, ya que se sabe que Munc13-1 interactúa con entornos lipídicos específicos para su correcto funcionamiento en la fusión de vesículas. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede potenciar la activación dependiente de calcio de Munc13-1, crucial para su papel en el cebado de vesículas sinápticas y la liberación de neurotransmisores. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
El OAG es un análogo sintético del DAG y puede activar la PKC, dando lugar a una mayor fosforilación y posterior actividad de Munc13-1 en el cebado de vesículas sinápticas. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG puede modular las vías de señalización lipídica, alterando potencialmente la interacción de Munc13-1 con los lípidos de membrana y potenciando su unión a la membrana y su actividad en la liberación de neurotransmisores. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Se sabe que el ginkgolide B influye en la función sináptica y la plasticidad. Puede potenciar indirectamente la actividad de Munc13-1 modulando el entorno lipídico y las vías de señalización en las que participa Munc13-1, facilitando así el cebado de vesículas y la liberación de neurotransmisores. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina quinasa que, al inhibir ciertas quinasas, podría provocar un aumento de la actividad de Munc13-1 debido a mecanismos de señalización celular compensatorios destinados a mantener la eficacia de la transmisión sináptica. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina modula la liberación de calcio de los almacenes intracelulares, aumentando potencialmente la actividad dependiente del calcio de Munc13-1, que es esencial para su papel en el cebado de vesículas sinápticas. | ||||||