MRGG Activateurs
Les activateurs MRGG courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
La MRGG peut s'engager dans une variété de voies de signalisation pour initier la phosphorylation et l'activation conséquente de cette protéine. La forskoline, l'isoprotérénol, le PGE2, l'IBMX, le BAY 60-7550, le Rolipram, le Cilostamide et le YC-1 entraînent tous une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). La forskoline y parvient directement en stimulant l'adénylate cyclase, tandis que l'isoprotérénol agit par l'intermédiaire des récepteurs bêta-adrénergiques et que le PGE2 agit par l'intermédiaire de ses récepteurs spécifiques couplés à la protéine G, ce qui entraîne une activation de l'adénylate cyclase. IBMX, BAY 60-7550, Rolipram et Cilostamide agissent en inhibant différentes phosphodiestérases (PDE), qui dégradent normalement l'AMPc. En empêchant cette dégradation, ces inhibiteurs augmentent les concentrations d'AMPc. L'YC-1, bien qu'il agisse par l'intermédiaire de la guanylyl cyclase soluble pour augmenter les niveaux de GMPc, peut également affecter indirectement les niveaux d'AMPc. L'AMPc ou le GMPc élevés activent respectivement la protéine kinase A (PKA) ou la protéine kinase G (PKG), qui peut alors phosphoryler le MRGG.
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK). Cette kinase peut alors cibler la phosphorylation du MRGG. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui sont connues pour phosphoryler une variété de protéines en réponse à des signaux de stress. Le TPA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle de nombreuses protéines intracellulaires, et parmi celles-ci, la MRGG peut être une cible. Le zaprinast augmente les niveaux de GMPc en inhibant la phosphodiestérase 5 (PDE5), ce qui entraîne l'activation de la PKG qui, comme la PKA, peut phosphoryler la MRGG. Ces divers activateurs chimiques, grâce à leurs interactions uniques avec les enzymes cellulaires et les molécules de signalisation, facilitent la phosphorylation et l'activation de la MRGG par un réseau de kinases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'augmentation de l'AMPc active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler et donc activer des protéines en aval dans les voies de signalisation, y compris la MRGG. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, entraînant une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer le MRGG. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le MRGG. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut alors phosphoryler et activer les protéines de sa voie, y compris la MRGG. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de la MRGG. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK). Ces kinases peuvent phosphoryler une série de substrats, dont potentiellement MRGG, dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le 12-O-Tétradécanoylphorbol-13-acétate (TPA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler une variété de cibles intracellulaires. La phosphorylation par la PKC de cibles au sein des voies de signalisation pourrait conduire à l'activation de la MRGG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule en empêchant sa dégradation. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent conduire à l'activation de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer le MRGG. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5 (PDE5), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc, qui peut activer la PKG. L'activation de la PKG peut entraîner des événements de phosphorylation dans sa voie qui activent la MRGG. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3 (PDE3), qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé peut activer la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de la MRGG. | ||||||