mPRδ Activateurs
Les activateurs mPRδ courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la L-arginine CAS 74-79-3, l'A23187 CAS 52665-69-7 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs mPRδ englobent un spectre de composés chimiques qui, par divers mécanismes, renforcent l'activité fonctionnelle du mPRδ en modulant les voies de signalisation dans lesquelles il est impliqué. Des composés comme la forskoline et la toxine cholérique exercent leurs effets en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, un second messager essentiel dans la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui est indispensable à la fonction du mPRδ. La forskoline y parvient en stimulant directement l'adénylyl cyclase, tandis que la toxine cholérique active de manière irréversible la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une activité soutenue de l'adénylyl cyclase. En outre, le citrate de sildénafil et le zaprinast, en inhibant les phosphodiestérases de type 5 et 3 respectivement, prolongent la cascade de signalisation initiée par l'AMPc et le GMPc, amplifiant ainsi indirectement l'activité de la mPRδ. La L-arginine soutient également la fonction mPRδ en servant de substrat à l'oxyde nitrique synthase, ce qui aboutit à des niveaux élevés de GMPc qui renforcent la signalisation des RCPG. En outre, le PMA et la toxine de la coqueluche favorisent indirectement l'activité mPRδ en modulant la protéine kinase C et en inhibant la sous-unité Gi alpha des protéines G, respectivement, ce qui entraîne des altérations de la signalisation médiée par les RCPG.
Les composés qui modulent les niveaux de calcium intracellulaire et de GMPc renforcent encore l'activité de la mPRδ. L'A23187, un ionophore calcique, augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium liées aux RCPG, renforçant ainsi potentiellement la fonction du mPRδ. Le YC-1 stimule la guanylyl cyclase soluble, augmentant la production de GMPc et, par conséquent, l'activité des protéines kinases dépendantes du GMPc, ce qui peut influencer la signalisation des RCPG et l'activité du mPRδ. La nicotine agit sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine et peut moduler l'environnement de signalisation des GPCR, affectant indirectement l'activité mPRδ. Enfin, le Rolipram, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase 4, augmente les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, peuvent potentialiser les voies de signalisation des GPCR, facilitant ainsi l'amélioration des fonctions médiées par la mPRδ. Collectivement, ces activateurs agissent par le biais de mécanismes distincts mais convergents, qui servent tous à potentialiser les processus de signalisation cellulaire dans lesquels la mPRδ joue un rôle essentiel, sans augmenter directement son expression ou se lier à la protéine en tant que ligand.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMP cyclique (AMPc), un second messager impliqué dans la régulation de nombreux processus cellulaires. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut renforcer la fonction du mPRδ en favorisant la signalisation de la voie des récepteurs couplés aux protéines G, où le mPRδ joue un rôle clé. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc en empêchant leur dégradation. Cette élévation des nucléotides cycliques peut renforcer les voies de signalisation couplées aux protéines G auxquelles mPRδ est associé, ce qui entraîne une augmentation de son activité fonctionnelle. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine sert de substrat à l'oxyde nitrique synthase, entraînant la production d'oxyde nitrique (NO), qui peut activer la guanylyl cyclase et augmenter les niveaux de GMPc. Par ce mécanisme, la L-arginine renforce indirectement l'activité du mPRδ en influençant les voies de signalisation dépendantes du GMPc. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation en aval impliquant les récepteurs couplés aux protéines G, renforçant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle du mPRδ. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans une myriade de fonctions cellulaires. L'activation de la PKC peut conduire à des événements de phosphorylation qui modulent la fonction des récepteurs couplés aux protéines G, renforçant ainsi potentiellement l'activité de mPRδ. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche inhibe la sous-unité Gi alpha, empêchant l'inhibition de l'adénylyl cyclase. Cette désinhibition peut conduire à une augmentation des niveaux d'AMPc, renforçant ainsi potentiellement les voies de signalisation dans lesquelles mPRδ est impliqué. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif des phosphodiestérases de types 3 et 5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. En soutenant la signalisation du GMPc, il peut indirectement renforcer les voies de signalisation mPRδ qui sont influencées par les protéines kinases dépendantes du GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 est un activateur soluble de la guanylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la production de GMPc. L'augmentation de la signalisation du GMPc peut conduire à l'activation des protéines kinases dépendantes du GMPc et à l'augmentation subséquente de l'activité du mPRδ en influençant les voies qui convergent vers la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc renforce la signalisation par des voies modulées par des récepteurs couplés aux protéines G, comme celle dont fait partie le mPRδ, ce qui renforce potentiellement l'activité du mPRδ. | ||||||