Inhibiteurs MPc3_CBX8
Les inhibiteurs courants de MPc3_CBX8 comprennent, sans s'y limiter, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7, l'Olomoucine CAS 101622-51-9 et la Roscovitine CAS 186692-46-6.
Les inhibiteurs chimiques de MPc3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs en perturbant la régulation du cycle cellulaire, étant donné que la fonction de MPc3 est étroitement associée au contrôle du cycle cellulaire. Des composés tels que le PD 0332991, le Ribociclib et l'Abemaciclib sont tous classés parmi les inhibiteurs de CDK4/6, qui ciblent directement les enzymes essentielles à la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb). Cette phosphorylation est une condition préalable à la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S, une zone où MPc3 est connu pour opérer. En inhibant CDK4/6, ces produits chimiques induisent effectivement l'arrêt de la phase G1, réduisant ainsi le contexte cellulaire dans lequel MPc3 exerce sa fonction, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, l'olomoucine et la roscovitine ciblent spécifiquement une série de CDK, notamment CDK1, CDK2 et CDK5, contribuant ainsi à l'arrêt du cycle cellulaire et donc à l'inhibition fonctionnelle de MPc3 en entravant la progression des phases dont dépend MPc3.
L'Alsterpaullone et le Purvalanol A, qui sont de puissants inhibiteurs de CDK1 et CDK2, contribuent également à entraver la progression du cycle cellulaire, inhibant ainsi indirectement l'activité de MPc3. D'autre part, le Dinaciclib et le Milciclib élargissent le champ d'inhibition à d'autres CDK et kinases comme TrkA, qui affectent non seulement le cycle cellulaire mais aussi la régulation de la transcription. Cette inhibition à large spectre perturbe les processus cellulaires essentiels à l'activité de MPc3. Le flavopiridol, en inhibant les CDK, affecte particulièrement la régulation de la transcription qui est liée à la progression du cycle cellulaire, contribuant ainsi à l'inhibition fonctionnelle de MPc3. Le SNS-032 et l'AZD5438 étendent cette inhibition aux CDK qui sont cruciales pour les transitions du cycle cellulaire et la machinerie de transcription, créant ainsi un environnement cellulaire qui n'est pas propice à l'activité de MPc3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK) 4 et 6, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb), un processus dans lequel MPc3 est impliqué. Cette inhibition restreint la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S, inhibant par conséquent MPc3 qui est associé à la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Comme le Palbociclib, le Ribociclib inhibe sélectivement CDK4/6, diminuant la phosphorylation de Rb. Il en résulte un arrêt en phase G1 et une inhibition indirecte de l'activité de MPc3 en limitant le contexte cellulaire dans lequel MPc3 opère au sein du cycle cellulaire. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
L'abemaciclib est un autre inhibiteur de CDK4/6 qui entraîne une diminution de la phosphorylation de Rb. En stoppant la progression de la phase G1 à S, il inhibe indirectement MPc3 en altérant le contexte du cycle cellulaire dans lequel MPc3 agit. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine est un inhibiteur sélectif des CDK, notamment CDK1, CDK2 et CDK5. En inhibant ces kinases, elle perturbe la progression du cycle cellulaire, inhibant ainsi indirectement MPc3 qui est lié au contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe spécifiquement les CDK 1, 2, 5, 7 et 9. Ce large spectre d'inhibition affecte plusieurs phases du cycle cellulaire, inhibant indirectement MPc3 en obstruant les voies dépendantes du cycle cellulaire dans lesquelles il est impliqué. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un puissant inhibiteur des CDK1 et CDK2. En entravant l'activité de ces kinases, il interfère avec la progression du cycle cellulaire, inhibant ainsi indirectement les fonctions de MPc3 associées au cycle cellulaire. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un puissant inhibiteur des CDK, en particulier des CDK1, CDK2 et CDK5. Cette inhibition de l'activité des CDK entraîne une perturbation du contrôle du cycle cellulaire, inhibant ainsi indirectement MPc3, dont l'activité dépend des phases du cycle cellulaire. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe fortement les CDK 1, 2, 5 et 9. Cette large inhibition affecte le cycle cellulaire et la régulation de la transcription, inhibant indirectement l'activité de MPc3 liée à ces processus. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Le milciclib cible plusieurs CDK ainsi que le récepteur de la tropomyosine kinase A (TrkA). En bloquant les CDK impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, il inhibe indirectement MPc3 en perturbant les processus cellulaires dans lesquels MPc3 est impliqué. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les CDK et peut induire un arrêt du cycle cellulaire. Cette inhibition affecte indirectement MPc3 en entravant la machinerie du cycle cellulaire à laquelle MPc3 est associée, ce qui a un impact particulier sur la régulation de la transcription liée à la progression du cycle cellulaire. | ||||||