Inhibiteurs mGluR-6
Les inhibiteurs courants du mGluR-6 comprennent, sans s'y limiter, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, Fenobam CAS 57653-26-6, Topiramate CAS 97240-79-4 et le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1.
Les inhibiteurs du mGluR-6 sont une catégorie de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber le récepteur métabotropique du glutamate 6 (mGluR-6). Le mGluR-6 est un type de récepteur couplé à la protéine G (RCPG) qui joue un rôle important dans les processus de signalisation cellulaire. On le trouve principalement dans la rétine, où il est impliqué dans la cascade de phototransduction, un processus essentiel pour la perception visuelle. Le fonctionnement de mGluR-6 est particulier car il est activé par le neurotransmetteur glutamate, ce qui entraîne une série d'événements intracellulaires qui modulent l'activité neuronale. La structure du mGluR-6 est caractérisée par un grand domaine extracellulaire, sept domaines transmembranaires et un C-terminal intracellulaire. Cette configuration structurelle est essentielle pour sa capacité à lier le glutamate et à transmettre des signaux à travers la membrane cellulaire. Les inhibiteurs du mGluR-6 sont conçus pour interagir avec le récepteur de manière à empêcher son activation par le glutamate, modulant ainsi la voie de signalisation du récepteur.
Le développement d'inhibiteurs du mGluR-6 implique une approche complexe et multiforme qui combine des connaissances en biologie moléculaire, en pharmacologie et en chimie. La conception de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure tridimensionnelle du récepteur et de la dynamique moléculaire de son interaction avec le glutamate. Des techniques de pointe telles que la cristallographie aux rayons X et la cryo-microscopie électronique sont utilisées pour élucider la structure du récepteur, en se concentrant particulièrement sur le site de liaison du glutamate. Ces informations structurelles sont essentielles pour guider la synthèse de composés capables de se lier efficacement au mGluR-6 et de l'inhiber. Les méthodes informatiques, y compris l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, jouent un rôle crucial dans la prédiction de l'affinité de liaison et de la spécificité des inhibiteurs. Ces prédictions computationnelles sont déterminantes dans les premières étapes du développement des inhibiteurs, car elles permettent d'identifier les composés prometteurs qui feront l'objet d'autres tests. Le processus de développement des inhibiteurs du mGluR-6 est itératif et implique la synthèse, la caractérisation et les tests biologiques de nombreux composés. Ce processus vise à obtenir une interaction optimale avec le récepteur tout en minimisant les effets hors cible. Le domaine des inhibiteurs du mGluR-6 est en constante évolution, les recherches en cours contribuant à une meilleure compréhension de la signalisation médiée par les RCPG et de sa modulation.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 13 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Le MAP4 agit comme un modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, caractérisé par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur par le biais d'interactions hydrophobes spécifiques et de forces de van der Waals. Ce composé influence les voies de signalisation en aval en modifiant la dynamique du couplage des protéines G, ce qui entraîne une modulation distincte des niveaux de calcium intracellulaire. Ses attributs structurels uniques lui permettent d'affiner les réponses synaptiques, ce qui a un impact sur l'excitabilité neuronale et la force synaptique. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Le LY341495 est un antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate. Il pourrait théoriquement réguler à la baisse l'expression du mGluR-6 par des mécanismes de rétroaction qui répondent au blocage des récepteurs. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
Le (RS)-CPPG est un antagoniste sélectif du récepteur mGluR-6, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent l'activation typique du récepteur. Sa structure moléculaire permet des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, influençant les processus de désensibilisation et d'internalisation du récepteur. En modulant le paysage conformationnel du récepteur, le (RS)-CPPG modifie les cascades de signalisation en aval, affectant la libération des neurotransmetteurs et la plasticité synaptique. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
L'UBP1112 agit comme un modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, présentant une dynamique de liaison distincte qui influence la fonctionnalité du récepteur. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions ciblées avec les sites de liaison critiques, ce qui entraîne des modifications dans les voies de signalisation du récepteur. Ce composé a un effet nuancé sur la cinétique du récepteur, favorisant des changements de conformation spécifiques qui peuvent améliorer ou inhiber les événements de signalisation en aval, influençant ainsi les réponses cellulaires et le comportement synaptique. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
Le MTPG est un modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions allostériques spécifiques qui affinent l'activité du récepteur. Ses caractéristiques structurelles lui permettent de stabiliser des conformations particulières du récepteur, influençant ainsi la dynamique de la transduction du signal. Ce composé présente une cinétique de réaction unique, permettant une modulation rapide des réponses des récepteurs, ce qui peut conduire à une activation différentielle des voies intracellulaires et affecter la transmission synaptique. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG agit comme un modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, présentant des affinités de liaison uniques qui facilitent des changements de conformation distincts. Sa structure moléculaire favorise les interactions spécifiques avec les sites du récepteur, améliorant ou inhibant les cascades de signalisation en aval. Le profil cinétique du composé permet une régulation nuancée de l'activité du récepteur, ayant un impact sur la libération des neurotransmetteurs et la plasticité synaptique, influençant ainsi la communication neuronale de manière ciblée. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Le fénobam, un autre antagoniste du mGluR5, pourrait influencer l'expression du mGluR-6 en modifiant les voies de signalisation communes aux récepteurs métabotropiques du glutamate dans le système nerveux central. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Le topiramate, un composé aux actions multiples incluant la modulation des récepteurs du glutamate, pourrait affecter indirectement l'expression du mGluR-6 par le biais de ses effets généraux sur la signalisation glutamatergique. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La mémantine, un autre antagoniste des récepteurs NMDA, pourrait avoir des effets indirects sur l'expression du mGluR-6 en modulant la neurotransmission glutamatergique et l'homéostasie des récepteurs dans le système nerveux. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
La gabapentine, qui module la signalisation GABAergique, pourrait théoriquement affecter l'expression du mGluR-6 en influençant l'équilibre global de la neurotransmission excitatrice et inhibitrice dans la rétine. | ||||||