Date published: 2025-9-11

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Fenobam (CAS 57653-26-6)

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Application(s):
Fenobam est un antagoniste non compétitif puissant et sélectif du mGluR5
Numéro CAS:
57653-26-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
266.69
Formule Moléculaire:
C11H11ClN4O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le fénobam est un composé qui a été exploré principalement pour son action en tant qu'antagoniste non compétitif du mGluR5 (récepteur métabotropique du glutamate 5). En dehors de la recherche clinique, il est utile dans les études neurologiques visant à comprendre la signalisation glutamatergique et ses implications pour la neuroplasticité et l'excitotoxicité. Les propriétés antagonistes du composé en ont fait un point d'intérêt dans l'étude de la physiopathologie des maladies caractérisées par une suractivation des récepteurs du glutamate. En outre, Fenobam permet d'étudier la modulation potentielle de la transmission synaptique et ses effets sur les circuits neuronaux, ce qui est essentiel pour le développement de nouvelles stratégies d'étude des fonctions cérébrales. Son utilisation dans des modèles de recherche aide à déchiffrer les rôles complexes des récepteurs mGluR5 dans divers aspects de la cognition et du comportement.


Fenobam (CAS 57653-26-6) Références

  1. Fenobam: anxiolytique non benzodiazépinique validé cliniquement, est un antagoniste puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs mGlu5 avec une activité agoniste inverse.  |  Porter, RH., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 315: 711-21. PMID: 16040814
  2. Phénylurées de la créatinine comme antagonistes du mGluR5. Étude de la relation structure-activité des analogues du fenobam.  |  Wållberg, A., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 1142-5. PMID: 16380255
  3. Les propriétés anxiolytiques et analgésiques du fenobam, un puissant antagoniste du récepteur mGlu5, en relation avec l'altération de l'apprentissage.  |  Jacob, W., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 97-108. PMID: 19426746
  4. Un antagoniste du récepteur mGluR5 en cours de développement clinique améliore la dyskinésie induite par la L-DOPA chez les rats et les singes parkinsoniens.  |  Rylander, D., et al. 2010. Neurobiol Dis. 39: 352-61. PMID: 20452425
  5. Antagonisme du récepteur métabotropique du glutamate 5 avec le fénobam: examen de la tolérance analgésique et du profil des effets secondaires chez la souris.  |  Montana, MC., et al. 2011. Anesthesiology. 115: 1239-50. PMID: 22037639
  6. Le fénobam a favorisé l'effet neuroprotecteur du PEP-1-FK506BP à la suite d'un stress oxydatif en augmentant son efficacité de transduction.  |  Ahn, EH., et al. 2013. BMB Rep. 46: 561-6. PMID: 24152913
  7. Le traitement combiné par le fénobam et l'amantadine produit des effets antidyskinétiques robustes dans le modèle primate de la maladie de Parkinson lésionné par le 1-méthyl-4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine (MPTP).  |  Ko, WK., et al. 2014. Mov Disord. 29: 772-9. PMID: 24610195
  8. L'antagoniste du mGluR5, le fénobam, induit une préférence de place conditionnée analgésique chez les souris présentant une lésion nerveuse épargnée.  |  Lax, NC., et al. 2014. PLoS One. 9: e103524. PMID: 25061818
  9. Effets des modulateurs allostériques positifs et négatifs du mGluR5 sur les lésions cérébrales évoquées par l'hypoxie-ischémie chez les rats nouveau-nés.  |  Makarewicz, D., et al. 2015. Folia Neuropathol. 53: 301-8. PMID: 26785364
  10. Docking, simulation de dynamique moléculaire et synthèse de nouveaux analogues du fenobam en tant qu'antagonistes du récepteur mGlu5.  |  Javidan, A., et al. 2016. Comb Chem High Throughput Screen. 19: 764-770. PMID: 27585831
  11. Les composés pro-psychotiques du récepteur métabotropique du glutamate, le fénobam et l'AZD9272, partagent des sites de liaison avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase-B chez l'homme.  |  Varnäs, K., et al. 2020. Neuropharmacology. 162: 107809. PMID: 31589885
  12. Détermination de la préférence tautomérique du fénobam en solution par spectroscopie RMN à haute résolution.  |  Sha, X., et al. 2021. Magn Reson Chem. 59: 641-647. PMID: 33368586
  13. Le DMSO retarde la paralysie induite par l'Aβ provoquant la maladie d'Alzheimer chez C. elegans par le biais de la modulation de la neurotransmission du glutamate/acétylcholine.  |  Sadananda, G., et al. 2021. Ann Neurosci. 28: 55-64. PMID: 34733055
  14. Nouveaux anxiolytiques autres que les benzodiazépines.  |  Goldberg, ME., et al. 1983. Neuropharmacology. 22: 1499-504. PMID: 6142427
  15. Métabolisme in vitro et in vivo de l'agent antianxiolytique fenobam chez le rat.  |  Wu, WN., et al. 1995. J Pharm Sci. 84: 185-9. PMID: 7738798

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Fenobam, 5 mg

sc-202608
5 mg
$84.00

Fenobam, 25 mg

sc-202608A
25 mg
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