mGluR-5 Activateurs
Les activateurs courants du mGluR-5 comprennent, sans s'y limiter, Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, CHPG Sodium salt CAS 1303993-73-8, L-Cysteinesulfinic acid CAS 1115-65-7, (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 et (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
L'assemblage de produits chimiques décrit dans le tableau représente une compilation complète d'activateurs directs et indirects du mGluR-5, un récepteur central impliqué dans la modulation des réponses cellulaires au glutamate. Ces composés, méticuleusement sélectionnés pour leurs mécanismes d'action distincts, servent collectivement d'outils indispensables pour étudier les réseaux de régulation complexes qui régissent l'activation du mGluR-5. Les activateurs directs, tels que CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP et Ro67-7476, s'engagent directement avec le mGluR-5, agissant comme des modulateurs allostériques positifs qui augmentent la sensibilité du récepteur au glutamate. Cette interaction directe favorise une forte activation du récepteur, initiant des cascades de signalisation en aval et modulant les réponses cellulaires. En revanche, les modulateurs allostériques négatifs, dont le MPEP, le Fenobam, le Basimglurant et le MTEP, exercent des effets inhibiteurs sur l'activation du mGluR-5. Ces produits chimiques atténuent la réponse du récepteur au glutamate, ce qui permet de réguler précisément l'activité du mGluR-5.
L'interaction nuancée de ces produits chimiques dévoile le paysage complexe de l'activation du mGluR-5, mettant en lumière les voies de signalisation à multiples facettes associées à ce récepteur. Qu'il agisse comme modulateur positif ou négatif, chaque composé joue un rôle essentiel dans l'élucidation des mécanismes de régulation qui dictent la fonction du mGluR-5. Les chercheurs qui tirent parti de cet ensemble d'outils diversifiés obtiennent des informations sans précédent sur les voies biochimiques et cellulaires spécifiques influencées par ces produits chimiques, ce qui permet de comprendre le rôle du mGluR-5 dans divers contextes physiologiques. En conclusion, l'élucidation des activateurs du mGluR-5 transcende l'exploration pharmacologique conventionnelle. Cette gamme complète de produits chimiques sert non seulement de sondes inestimables pour étudier l'activation du mGluR-5, mais contribue également à une compréhension plus large de la signalisation glutamatergique et de ses implications dans les processus cellulaires. Les détails complexes des actions de ces composés sur le mGluR-5 fournissent une perspective nuancée, offrant aux chercheurs une boîte à outils sophistiquée pour démêler les complexités de ce récepteur essentiel dans divers scénarios physiologiques et pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Le Cis-ACPD agit comme un agoniste puissant pour le mGluR5, engageant de manière unique le récepteur pour initier des voies de signalisation intracellulaires. Sa conformation structurelle permet une liaison efficace au site orthostérique du récepteur, ce qui entraîne une activation accrue de la phospholipase C et la production subséquente d'inositol trisphosphate. La capacité de ce composé à moduler la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires joue un rôle crucial dans la transmission synaptique et la communication neuronale, influençant divers processus neurophysiologiques. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Le (S)-4C3H-PG cible sélectivement le mGluR5, présentant une affinité de liaison unique qui stabilise le récepteur dans une conformation active. Cette interaction favorise les cascades de signalisation en aval, en renforçant notamment l'activation des voies des protéines kinases. Sa stéréochimie distincte facilite des interactions moléculaires spécifiques, influençant la dimérisation du récepteur et modifiant la plasticité synaptique. Le profil cinétique du composé suggère un engagement rapide du récepteur, ce qui contribue à son rôle dynamique dans les réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Le trans-(1S,3R)-ACPD est un puissant agoniste mGluR5 qui module de manière unique l'activité du récepteur grâce à ses interactions stéréospécifiques. Ce composé augmente la mobilisation du calcium intracellulaire, déclenchant une cascade d'événements de signalisation qui influencent l'excitabilité neuronale. Sa capacité à stabiliser les conformations des récepteurs permet une signalisation prolongée, tandis que sa structure moléculaire distincte favorise les interactions sélectives avec les récepteurs, ce qui a un impact sur la transmission synaptique et la plasticité. La cinétique rapide du composé permet une modulation rapide des réponses cellulaires, soulignant son rôle dans les processus neurophysiologiques. | ||||||
VU 0357121 | 433967-28-3 | sc-364645 sc-364645A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
VU 0357121 est un antagoniste sélectif du mGluR5 qui présente des caractéristiques de liaison uniques, perturbant les voies de signalisation médiées par le récepteur. Son architecture moléculaire distincte permet des interactions de haute affinité avec le site allostérique, ce qui entraîne une modification des conformations du récepteur. Cette modulation entraîne une diminution des niveaux de calcium intracellulaire et influence les cascades de signalisation en aval. La cinétique de dissociation rapide du composé facilite la régulation dynamique de l'activité synaptique, soulignant son rôle dans la communication neuronale. | ||||||
DPAP | 890764-36-0 | sc-364741 sc-364741A | 1 mg 5 mg | $64.00 $99.00 | ||
La DPAP agit comme un modulateur sélectif du mGluR5, démontrant une capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur par des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ses caractéristiques structurelles distinctes lui permettent de s'engager dans le site allostérique du récepteur, influençant ainsi la dynamique de liaison du ligand. Cette interaction modifie le profil de signalisation du récepteur, en influençant les voies intracellulaires et le flux de calcium. Les propriétés cinétiques du composé permettent un contrôle temporel précis de l'activité du récepteur, soulignant son rôle dans la modulation synaptique. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Le fénobam est un modulateur allostérique négatif du mGluR-5, qui exerce des effets inhibiteurs sur la réponse du récepteur au glutamate, modulant ainsi son activation. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
L'acide (+/-)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylique présente des propriétés intrigantes en tant que modulateur du mGluR5, caractérisé par sa capacité à former des interactions électrostatiques complexes avec le récepteur. Sa stéréochimie unique facilite la liaison sélective, renforçant l'activation du récepteur et influençant les cascades de signalisation en aval. La flexibilité conformationnelle dynamique du composé lui permet de s'adapter à différents états de liaison, ce qui permet d'affiner les réponses fonctionnelles du récepteur et d'avoir un impact sur la plasticité synaptique. | ||||||