DPAP (CAS 890764-36-0)
Noms alternatifs:
VU 29
Application(s):
DPAP est un puissant potentialisateur allostérique du mGluR-5.
Numéro CAS:
890764-36-0
Masse Moléculaire:
384.39
Formule Moléculaire:
C22H16N4O3
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La DPAP est un puissant potentialisateur allostérique du mGluR-5 de rat (EC50 = 9 nM). Le DPAP se lie au site allostérique du MPEP (sc-279454) (Ki app = 244 nM). Ce composé sélectionne le mGluR-5 par rapport au mGluR-1 et au mGluR-2 (les valeurs EC50 sont de 557 nM et 1,51 μM pour le mGluR-1 et le mGluR-2 respectivement). La DPAP potentialise à la fois le LTP induit par le DHPG et le LTP induit par le TBS dans des tranches d'hippocampe de rat.
DPAP (CAS 890764-36-0) Références
- L'interaction de nouveaux modulateurs allostériques positifs du récepteur métabotropique du glutamate 5 avec le site antagoniste allostérique négatif est nécessaire pour la potentialisation des réponses du récepteur. | Chen, Y., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1389-98. PMID: 17303702
- Développements récents des agents d'imagerie TEP pour le sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate. | Yu, M. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1800-5. PMID: 17979788
- Le N-{4-Chloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)méthyl]phényl}-2-hydroxybenzamide (CPPHA) agit par l'intermédiaire d'un nouveau site en tant que modulateur allostérique positif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe 1. | Chen, Y., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 909-18. PMID: 18056795
- Impact fonctionnel de l'activité agoniste allostérique des modulateurs allostériques positifs sélectifs du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate dans la régulation de la fonction du système nerveux central. | Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
- Le rôle du mGluR5 du striatum ventral et dorsal dans la rechute de la recherche de cocaïne et l'apprentissage de l'extinction. | Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
- Identification des interactions ligand-récepteur spécifiques qui régissent la liaison et la coopérativité de divers modulateurs à un site allostérique commun du récepteur métabotropique du glutamate 5. | Gregory, KJ., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 282-95. PMID: 24528109
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- Effets du VU-29, modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 5, sur l'altération de la reconnaissance d'objets nouveaux induite par l'éthanol aigu et le sevrage de l'éthanol chez le rat. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2018. Neurotox Res. 33: 607-620. PMID: 29294238
- Identification de nouveaux modulateurs allostériques du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate agissant sur un site distinct de la liaison à la 2-méthyl-6-(phényléthynyl)-pyridine. | Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
- Les modulateurs allostériques positifs mGlu5 facilitent la potentialisation à long terme via la désinhibition médiée par la signalisation mGlu5-Endocannabinoïde. | Xiang, Z., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 198-209. PMID: 31259318
- Contribution différentielle des résidus du site de liaison allostérique commun du récepteur métabotropique du glutamate 5 à l'agonisme allostérique biaisé. | Sengmany, K., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114011. PMID: 32380090
- La dépendance à la sonde et la potentialisation biaisée du récepteur métabotropique du glutamate 5 sont médiées par des interactions différentielles du ligand dans le site de liaison allostérique commun. | Hellyer, SD., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114013. PMID: 32389635
- Effets du VU-29, modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 5, sur le maintien de l'association entre les indices environnementaux et les propriétés gratifiantes de l'éthanol chez le rat. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32443872
Activateur de:
mGluR-5.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
DPAP, 1 mg | sc-364741 | 1 mg | $64.00 | |||
DPAP, 5 mg | sc-364741A | 5 mg | $99.00 |