VU 0357121 (CAS 433967-28-3)
Application(s):
VU 0357121 est un nouveau modulateur allostérique des récepteurs mGluR-5
Numéro CAS:
433967-28-3
Masse Moléculaire:
305.32
Formule Moléculaire:
C17H17F2NO2
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VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique des récepteurs mGlu5 avec une CE50 de 33 nM. Le VU0357121 ne se lie pas au site allostérique MPEP du mGlu5 et ne possède donc pas d'activité NAM sur le mGlu5.
VU 0357121 (CAS 433967-28-3) Références
- Étude de la coopérativité, de l'affinité et de l'agonisme du modulateur allostérique du récepteur métabotropique du glutamate 5: enrichissement des études structure-fonction et des relations structure-activité. | Gregory, KJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 860-75. PMID: 22863693
- Optimisation d'une série d'éthers de modulateurs allostériques positifs mGlu5: déterminants moléculaires de l'interaction croisée MPEP-site. | Manka, JT., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6481-5. PMID: 22981332
- Découverte et SAR d'une nouvelle série de PAMs mGlu₅ sans site MPEP basés sur un échafaudage aryl glycine sulfonamide. | Rodriguez, AL., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 7388-92. PMID: 23142615
- Un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 5 agit sur un site unique et confère un biais de stimulus à la signalisation mGlu5. | Noetzel, MJ., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 835-47. PMID: 23348500
- Progrès dans la compréhension des récepteurs métabotropiques du glutamate: structure, signalisation et indications thérapeutiques. | Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
- Des molécules thérapeutiques et des ligands endogènes régulent l'interaction entre la protéine prion cellulaire du cerveau (PrPC) et le récepteur métabotropique du glutamate 5 (mGluR5). | Haas, LT., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 28460-77. PMID: 25148681
- La cocaïne diminue les courants du récepteur métabotropique du glutamate mGluR1 dans les neurones dopaminergiques en activant le mGluR5. | Kramer, PF. and Williams, JT. 2015. Neuropsychopharmacology. 40: 2418-24. PMID: 25829143
- Identification de nouveaux modulateurs allostériques du sous-type 5 du récepteur métabotropique du glutamate agissant sur un site distinct de la liaison à la 2-méthyl-6-(phényléthynyl)-pyridine. | Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
- Effet de la signalisation des petites molécules dans la transfection du PepFect14. | Gestin, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228189. PMID: 31999754
Activateur de:
mGluR-5.Substrat de:
mGluR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
VU 0357121, 10 mg | sc-364645 | 10 mg | $145.00 | |||
VU 0357121, 50 mg | sc-364645A | 50 mg | $615.00 |