Inhibiteurs MASTL

Les inhibiteurs de MASTL les plus courants comprennent, entre autres, le Nocodazole CAS 31430-18-9, le Purvalanol B CAS 212844-54-7, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le BI6727 CAS 755038-65-4 et le ZM-447439 CAS 331771-20-1.

MASTL, acronyme de Microtubule Associated Serine/Threonine Kinase-Like, est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle essentiel dans la régulation du cycle cellulaire, en particulier pendant la mitose. Le rôle principal de MASTL est de phosphoryler et d'inactiver la phosphatase PP2A-B55 (protéine phosphatase 2A), qui est responsable de la déphosphorylation de diverses protéines pendant la mitose. En inhibant PP2A-B55, MASTL veille à ce que les protéines critiques restent phosphorylées, ce qui est indispensable à la réussite de la progression mitotique, notamment la condensation des chromosomes, l'assemblage du fuseau et la cytokinèse. Cette régulation est cruciale pour le maintien de la stabilité génomique, car elle empêche la déphosphorylation prématurée des protéines qui, autrement, entraînerait des erreurs dans la ségrégation des chromosomes.

L'activité de MASTL est étroitement contrôlée, son activité kinase étant élevée pendant la mitose. La dérégulation de MASTL a été associée à l'instabilité chromosomique et à l'aneuploïdie, des conditions que l'on retrouve souvent dans les cellules cancéreuses. Par conséquent, l'expression aberrante ou les mutations du gène MASTL ont été impliquées dans le développement et la progression du cancer. Des recherches récentes ont également commencé à explorer les rôles de MASTL au-delà de la mitose. Il pourrait être impliqué dans la réponse aux dommages de l'ADN et dans la régulation d'autres processus cellulaires, bien que ces fonctions ne soient pas encore totalement comprises.