LRRC26 Activateurs

Les activateurs LRRC26 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le 1-EBIO CAS 10045-45-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Les activateurs LRRC26 comprennent une sélection de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de LRRC26 par le biais de diverses voies de signalisation. Des composés comme le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la forskoline amplifient les cascades de signalisation qui impliquent respectivement la protéine kinase C et la protéine kinase A. La PKC et la PKA phosphorylent de nombreuses protéines, dont potentiellement LRRC26 ou des protéines associées, modulant ainsi l'activité de LRRC26. La PKC et la PKA phosphorylent de nombreuses protéines, dont potentiellement LRRC26 ou des protéines associées, modulant ainsi la fonction des canaux potassiques et renforçant le rôle régulateur de LRRC26 dans ces canaux. De même, la 1-Ethyl-2-benzimidazolinone (1-EBIO) et le CyPPA, connus pour leur activation des canaux K+ activés par le Ca2+ de petite conductance, pourraient augmenter indirectement l'activité de LRRC26 en déclenchant en aval des voies sensibles au Ca2+ dont LRRC26 pourrait faire partie. L'ionomycine et le Bay K8644, qui agissent en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, pourraient également engager LRRC26 dans des mécanismes de régulation dépendant du calcium, potentialisant ainsi son effet sur la conductance des canaux potassiques. D'autre part, des composés comme le NS1643 et le NS5806, qui activent directement certains canaux potassiques, pourraient servir à renforcer l'activité de LRRC26 en augmentant les canaux avec lesquels il peut interagir, ce qui entraînerait un effet synergique sur l'activité des canaux.

L'action de l'AMP cyclique dibutyryle (db-cAMP) illustre également cette activation indirecte, car son rôle dans l'activation de la PKA pourrait phosphoryler et donc renforcer l'activité de LRRC26. DC-EBIO et NS11021, en ciblant les canaux K+ activés par le Ca2+, suggèrent un potentiel similaire d'augmentation de l'activité de LRRC26 par la modulation de la sensibilité au calcium. La sélectivité du ML277 pour les canaux Kv7.1 présente un scénario dans lequel, si LRRC26 devait moduler ce type de canal, son activité pourrait être renforcée par l'action du ML277. Collectivement, ces activateurs chimiques, par leurs effets ciblés sur diverses voies de signalisation cellulaire et la modulation des canaux ioniques, sont susceptibles de faciliter le renforcement des fonctions régulatrices de LRRC26 sans qu'il soit nécessaire de procéder à une liaison directe ou à une régulation à la hausse de l'expression génétique, ce qui représente un éventail de mécanismes potentiels d'augmentation de l'activité de LRRC26.