Inhibiteurs KMT5 (lysine methyltransferase)
Les inhibiteurs courants de la KMT5 (lysine méthyltransférase) comprennent, entre autres, le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9, la Chaetocin CAS 28097-03-2, l'UNC0638 CAS 1255580-76-7, l'A-366 CAS 1527503-11-2 et l'Epz004777 CAS 1338466-77-5.
La famille KMT5 de lysine méthyltransférases, comprenant KMT5A (également connue sous le nom de SUV39H1), KMT5B (SUV420H1) et KMT5C (SUV420H2), méthyle principalement la lysine 20 sur l'histone H4 (H4K20). KMT5A cible également la lysine 9 de l'histone H3 (H3K9), contribuant ainsi à la formation de l'hétérochromatine et au silençage des gènes. Ces enzymes jouent un rôle crucial dans le maintien de la stabilité du génome, la régulation de la progression du cycle cellulaire et le contrôle de la réponse aux lésions de l'ADN. Les marques de méthylation établies par les enzymes KMT5 servent de sites de liaison pour les protéines impliquées dans la réparation de l'ADN, la réplication et le compactage de la chromatine. La dysrégulation de l'activité des KMT5 est impliquée dans la mise en évidence de leur importance dans la régulation épigénétique. Leur activité est étroitement régulée par des interactions avec d'autres protéines et par des modifications post-traductionnelles, ce qui témoigne d'un réseau de régulation complexe.
Le ciblage des lysine méthyltransférases KMT5 à l'aide de petites molécules pour les perturber ou les inhiber permet de comprendre en détail leurs fonctions biologiques. L'inhibition peut révéler les conséquences d'une méthylation réduite sur les histones, mettant en lumière le rôle de ces modifications dans la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Cette approche est cruciale pour élucider l'implication de KMT5 dans la stabilité du génome et le contrôle du cycle cellulaire, notamment en observant les réponses cellulaires aux dommages de l'ADN en l'absence de l'activité de KMT5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Initialement identifié comme un inhibiteur de G9a, il présente également une activité inhibitrice contre KMT5. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Métabolite fongique connu pour inhiber les lysine méthyltransférases, y compris KMT5. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Bien qu'il cible principalement les lysine méthyltransférases G9a et GLP, il peut avoir des effets hors cible sur les enzymes KMT5. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de petite molécule qui cible G9a/GLP mais qui pourrait également affecter les enzymes KMT5 en raison de la similarité de leurs sites actifs. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de la méthyltransférase DOT1L avec une réactivité croisée potentielle avec les enzymes KMT5. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Un inhibiteur d'HDAC qui peut indirectement affecter l'activité de KMT5 par le biais de voies de modification des histones plus larges. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Ce composé inhibe EZH2, un composant du complexe PRC2, mais peut également avoir des effets sur KMT5 en raison du chevauchement des voies de remodelage de la chromatine. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Un inhibiteur d'EZH2 qui pourrait potentiellement influencer indirectement l'activité de KMT5 par le biais de mécanismes de régulation épigénétique. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Bien qu'il soit connu comme un inhibiteur de bromodomaine BET, son influence sur la structure de la chromatine pourrait affecter indirectement l'activité de KMT5. | ||||||