3-Deazaneplanocin, HCl salt (CAS 120964-45-6)

La 3-Deazaneplanocine A (DZNep), sous forme de sel d'hydrochlorure, est un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase, une enzyme essentielle dans la régulation des processus de méthylation au sein des cellules. En inhibant cette enzyme, le DZNep entraîne l'accumulation de S-adénosylhomocystéine, qui agit à son tour comme un puissant inhibiteur en retour des méthyltransférases dépendantes de la S-adénosylméthionine. Cette inhibition affecte un large éventail de processus induits par la méthylation, en particulier la méthylation des histones. Le DZNep a été largement étudié dans le domaine de l'épigénétique en raison de son impact sur la méthylation des histones. Il réduit notamment les niveaux de lysine 27 triméthylée sur l'histone H3 (H3K27me3), une marque établie par le complexe répressif de polycomb 2 (PRC2) et associée au silençage des gènes. La diminution de H3K27me3 entraîne la réactivation de gènes précédemment réduits au silence, ce qui fait du DZNep un outil précieux pour l'étude de la régulation de l'expression génétique et de la mémoire épigénétique. Dans le cadre de la recherche, le DZNep a été utilisé pour explorer les mécanismes qui sous-tendent les changements épigénétiques dans divers processus biologiques, notamment la différenciation cellulaire, la prolifération et le maintien de la pluripotence. Sa capacité à modifier la méthylation des histones sans modifier l'ADN en fait une sonde utile pour comprendre la nature dynamique de la chromatine et son rôle dans la régulation de l'expression des gènes. L'action de ce produit chimique démontre le lien complexe entre les processus enzymatiques qui régissent le transfert des groupes méthyles et les changements architecturaux génomiques plus larges.