Structure moléculaire de GSK343
GSK343 (CAS 1346704-33-3)
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Noms alternatifs:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
Application(s):
GSK343 est un inhibiteur de l'histone lysine méthyltransférase ENX-1
Numéro CAS:
1346704-33-3
Masse Moléculaire:
541.69
Formule Moléculaire:
C31H39N7O2
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GSK343 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'histone H3-lysine 27 (H3K27) méthyltransférase ENX-1 (EZH2). GSK343 inhibe l'activité enzymatique de ENX-1 avec une IC50 de 4 nM. Le composé présente une sélectivité de 60 fois pour ENX-1 par rapport à EZH1, et une sélectivité de 1000 fois ou plus par rapport à d'autres histones méthyltransférases. La CI50 pour l'inhibition de la méthylation de H3K27 est < 200 nM dans les cellules HCC1806.
GSK343 (CAS 1346704-33-3) Références
- La protéine 1 de liaison à la fusée est une cible de l'inhibiteur GSK343 de EZH2 dans les cellules d'ostéosarcome. | Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
- [Effet thérapeutique de l'inhibiteur GSK343 de l'enhancer of Zeste homolog 2 sur la parodontite en régulant la différenciation des macrophages]. | Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
- L'inhibiteur d'EZH2 GSK343 supprime les phénotypes de type tige cancéreuse et inverse la transition mésenchymateuse dans les cellules de gliome. | Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
- L'inhibition de l'histone méthyltransférase EZH2 chez Schistosoma mansoni in vitro par GSK343 réduit la ponte et diminue l'expression des gènes impliqués dans la réplication de l'ADN et le métabolisme des ARN non codants. | Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
- GSK343 induit l'autophagie et régule la voie de signalisation AKT/mTOR dans les cellules cancéreuses du pancréas. | Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
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- L'activation de p38α/S1P/SREBP2 par l'inhibiteur SAM-compétitif d'EZH2 GSK343 limite son activité anticancéreuse mais crée une vulnérabilité médicamenteuse dans le carcinome hépatocellulaire. | Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
- GSK343, un inhibiteur d'EZH2, atténue la fibrose et l'inflammation médiées par HIF-1α dans les cellules mésothéliales péritonéales humaines traitées avec du glucose élevé. | Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
- L'inhibition d'EZH2 diminue la prolifération des neuroblastomes et la croissance tumorale in vivo. | Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
- L'inhibiteur d'EZH2 GSK343 inhibe les troubles intestinaux induits par le sepsis. | Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
- EZH2 inhibe l'immunité antitumorale médiée par les cellules NK en supprimant l'expression de CXCL10 de manière dépendante de HDAC10. | Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
- La résistance acquise à l'inhibiteur d'EZH2 GSK343 favorise la différenciation des lignées cellulaires DLBCL humaines vers un phénotype de type ABC. | Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
- La progranuline régule le développement et la fonction des cellules NKT2 par l'intermédiaire d'EZH2 et de PLZF. | Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
- GSK343, un inhibiteur de l'enhancer of Zeste Homolog 2, réduit la progression du glioblastome par la modulation du processus inflammatoire: Focus sur les voies canoniques et non canoniques NF-κB/IκBα. | Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394
Inhibiteur de:
β-defensin 40, β-defensin 42, β-defensin 43, β-defensin 50, β-defensin 8, 2900008C10Rik, AEBP2, ANKRD24, ASH2L, BPTF, D630045J12Rik, DPY-30, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG385328, EG546205, EG546325, EHMT1, ENX-1, EPC2, Evi-1, EZHIP, FAM119A, Gal11, GLT8D3, Histone cluster 1 H2AA, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 1 H4M, Histone H2B, HSZFP36, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL3, Mael, Med17, Menin, Mettl7a2-Higd1c, MPc2, MSL3L1, MSL3L2, NSD2, Obox3, PCGF6, PHC2, PHC3, PHF1, PHF20, PHF21B, PHF23, PHRF1, Polycomb, PRDM12, PRDM15, PRDM6, PRHOXNB, RING1, Set1A, Sin4p, Sum1, TRIM12, Trimethyl Histone H3, VSTM2A, Zfp931, ZMYND17, ZNF197, ZNF198, ZNF250, ZNF251, ZNF274, ZNF334, ZNF337, ZNF34, ZNF341, ZNF343, ZNF434, ZNF445, ZNF502, ZNF508, ZNF519, ZNF532, ZNF572, ZNF588, ZNF619, ZNF621, ZNF623, ZNF806, et ZNF81.Activateur de:
1700011H14Rik, BAF53B, BAZ1A, BC094916, BRD9, BRWD3, CARM1, D4Wsu53e, DDB1, DXBay18, EG236663, EG545802, EG625480, Histone cluster 1 H2BH, Lamin A, MAGE-A4, Mel-18, MTF-2, Nkx-2.2, PRPF31, STH1, et WIZ.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK343, 5 mg | sc-397025 | 5 mg | $148.00 | |||
GSK343, 25 mg | sc-397025A | 25 mg | $452.00 |