Inhibiteurs KLHL11

Les inhibiteurs courants de KLHL11 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de KLHL11 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine KLHL11. KLHL11, ou Kelch-like protein 11, est un membre de la famille des protéines Kelch-like, qui se caractérisent par leur implication dans les interactions protéine-protéine. Ces protéines contiennent un domaine BTB (Broad-Complex, Tramtrack et Bric-à-brac), qui facilite la dimérisation de la protéine, et un domaine Kelch, responsable de la liaison à des substrats spécifiques. La fonction principale de KLHL11, comme de nombreuses protéines de la famille Kelch, est d'agir en tant qu'adaptateur de substrat dans les complexes d'ubiquitine ligase Cullin-RING (CRL), qui sont impliqués dans l'ubiquitination et la dégradation protéasomique subséquente des protéines cibles. Les inhibiteurs de KLHL11 perturbent ces interactions, empêchant la dégradation de substrats qui seraient autrement marqués pour destruction par le système ubiquitine-protéasome. En inhibant KLHL11, ces composés permettent l'accumulation de protéines spécifiques que KLHL11 cible pour dégradation. Ce processus peut conduire à des modifications de l'homéostasie cellulaire, affectant une série de processus cellulaires tels que la transduction des signaux, la régulation du cycle cellulaire et le renouvellement des protéines. Les inhibiteurs de KLHL11 sont particulièrement utiles pour étudier le rôle de l'ubiquitination dans diverses voies biologiques. Ils constituent des outils précieux pour disséquer les mécanismes par lesquels KLHL11 exerce un contrôle sur des substrats spécifiques et contribuent à notre compréhension de la manière dont les ubiquitine ligases régulent les fonctions cellulaires. Ces inhibiteurs peuvent être chimiquement divers, allant de petites molécules qui se lient directement aux domaines BTB ou Kelch de KLHL11, à des molécules plus grandes qui interfèrent avec l'assemblage de l'ensemble du complexe CRL.