Date published: 2025-9-6

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PD 150606 (CAS 179528-45-1)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid; PD 150,606
Application(s):
PD 150606 est un inhibiteur non peptidique sélectif, non compétitif et perméable aux cellules, qui cible les sites de liaison Ca2+ de la calpaïne.
Numéro CAS:
179528-45-1
Masse Moléculaire:
306.1
Formule Moléculaire:
C9H7IO2S
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 150606 est un inhibiteur non peptidique de la calpaïne dépendant du Ca2+, perméable aux cellules, non compétitif et sélectif pour la calpaïne-1 et la calpaïne-2, dirigé vers les sites de liaison du Ca2+ de la calpaïne. Il a été démontré qu'il diminue l'hypertrophie et inhibe l'activité protéolytique à tous les niveaux. Les cellules de mélanome métastatique humain traitées in vitro avec le PD 150606 ont montré une réduction de l'activation de la caspase effectrice 3/7 et du détachement cellulaire. Il a également été observé qu'il inhibait la motilité des spermatozoïdes induite par le Ca2+ et la calyculine A chez la volaille.


PD 150606 (CAS 179528-45-1) Références

  1. Effets différentiels des inhibiteurs de la calpaïne sur l'hypertrophie des cardiomyocytes.  |  Pollack, JR., et al. 2003. Mol Cell Biochem. 251: 47-50. PMID: 14575303
  2. Effets des inhibiteurs de la calpaïne et de la Rho-kinase sur la réaction acrosomique et la motilité des spermatozoïdes de volaille in vitro.  |  Ashizawa, K., et al. 2006. Reproduction. 131: 71-9. PMID: 16388011
  3. Voies dépendantes et indépendantes de la caspase pour l'apoptose induite par le cadmium dans les cellules cultivées du tubule proximal du rein.  |  Lee, WK., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F823-32. PMID: 16597613
  4. Les caspases et les calpaïnes sont des médiateurs indépendants de la nécrose des cellules endothéliales induite par le cisplatine.  |  Dursun, B., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F578-87. PMID: 16622172
  5. Interaction entre la calpaïne et la caspase-3/-7 dans l'apoptose des cellules de mélanome induite par le cisplatine: rôle majeur de l'inhibition de la calpaïne dans la protection contre la mort cellulaire et l'état de la p53.  |  Del Bello, B., et al. 2007. Oncogene. 26: 2717-26. PMID: 17130844
  6. La surexpression de TRPC3 augmente l'apoptose mais pas la nécrose en réponse à l'ischémie-reperfusion dans les cardiomyocytes de souris adultes.  |  Shan, D., et al. 2008. Am J Physiol Cell Physiol. 294: C833-41. PMID: 18184877
  7. L'action cytoprotectrice de l'ouvreur de canaux potassiques BMS-191095 dans les myoblastes C2C12 est liée à la modulation de l'homéostasie calcique.  |  Malinska, D., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 235-46. PMID: 20798507
  8. Les inhibiteurs de la calpaïne présentent une activité inhibitrice de la métalloprotéinase-2 matricielle.  |  Ali, MA., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 423: 1-5. PMID: 22575511
  9. Le clivage de IκBα par la calpaïne induit l'activation myocardique de NF-κB, l'expression de TNF-α et le dysfonctionnement cardiaque chez les souris septiques.  |  Li, X., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H833-43. PMID: 24441549
  10. Rôle du calcium et de la calpaïne dans la régulation négative de l'expression du canal sodique voltage-gated par le pesticide pyréthrinoïde deltaméthrine.  |  Magby, JP. and Richardson, JR. 2015. J Biochem Mol Toxicol. 29: 129-34. PMID: 25358543
  11. Cibler la biogenèse des microparticules: une nouvelle approche pour contourner la multirésistance aux médicaments du cancer.  |  Roseblade, A., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 205-14. PMID: 25714701
  12. La calpaïne 1 régule la transition épithéliale-mésenchymateuse induite par le TGF-β1 dans les cellules épithéliales pulmonaires humaines via la voie de signalisation PI3K/Akt.  |  Tan, WJ., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 1402-1409. PMID: 28386365
  13. Le parasite sanguin humain Schistosoma mansoni exprime des calpaïnes tégumentaires extracellulaires qui clivent la protéine de coagulation du sang, la fibronectine.  |  Wang, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12912. PMID: 29018227
  14. La perméabilisation des lysosomes et le stress du réticulum endoplasmique médient la réponse apoptotique induite par la photoactivation d'une phtalocyanine lipophile de zinc(II).  |  Chiarante, N., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 103: 89-98. PMID: 30130653
  15. Early Deсline in Rat Soleus Passive Tension with Hindlimb Unloading: Inactivation des ponts croisés ou activation des calpaïnes ?  |  Petrova, IO., et al. 2018. Dokl Biochem Biophys. 481: 205-207. PMID: 30168060

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD 150606, 5 mg

sc-222133
5 mg
$116.00

PD 150606, 25 mg

sc-222133A
25 mg
$395.00