Kap95 Activateurs
Les activateurs Kap95 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les activateurs de Kap95 sont une classe spécialisée de composés chimiques qui ciblent la machinerie cellulaire responsable de l'importation nucléaire, notamment en renforçant la fonction de la protéine karyophérine bêta Kap95. Kap95, un composant crucial du complexe du pore nucléaire, fonctionne comme un récepteur d'importation qui facilite le transport des protéines du cytoplasme vers le noyau. Son activité est essentielle au maintien de l'homéostasie cellulaire et à la régulation de l'expression des gènes en assurant une translocation efficace et opportune des protéines portant des signaux de localisation nucléaire (NLS). Les activateurs de Kap95 agissent en se liant à ses domaines de reconnaissance, stabilisant ainsi le complexe récepteur-protéine, ce qui se traduit par un processus de translocation plus efficace. Certains activateurs peuvent également renforcer l'affinité de Kap95 pour le système RanGTPase, qui joue un rôle essentiel dans le désassemblage du complexe Kap95-protéine une fois qu'il a atteint le côté nucléaire, réinitialisant ainsi le récepteur pour d'autres cycles de transport.
Le mécanisme par lequel les activateurs de Kap95 fonctionnent peut être multiple. Certaines molécules peuvent se lier directement à Kap95, induisant un changement de conformation qui favorise une plus grande affinité pour sa cargaison. D'autres peuvent agir indirectement, en modulant le système RanGTPase pour favoriser la formation du complexe Kap95-protéine dans le cytoplasme et son désassemblage ultérieur dans le noyau. Cette modulation précise est cruciale car elle dicte la directionnalité du transport et garantit que les protéines ne sont importées que dans le noyau, empêchant ainsi leur exportation accidentelle. En renforçant la fonction de Kap95, ces activateurs jouent un rôle important dans les processus cellulaires qui exigent une importation rapide et accrue de protéines nucléaires, par exemple au cours du cycle cellulaire ou en réponse à des signaux de stress nécessitant une accumulation nucléaire rapide de facteurs de transcription, d'enzymes de réparation de l'ADN ou d'autres protéines régulatrices. Il en résulte une orchestration fine de la localisation des protéines, qui est essentielle pour la réponse de la cellule aux signaux internes et externes, et pour le maintien de la fonctionnalité et de l'intégrité cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène qui stimule directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. Un taux élevé d'AMPc peut renforcer la fonction d'importation nucléaire de Kap95 en favorisant l'assemblage de Kap95 avec l'importin-α et la protéine cargo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente l'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Cela favorise indirectement le rôle de Kap95 dans le transport nucléaire en soutenant les voies de signalisation médiées par l'AMPc. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, qui modifie les états de phosphorylation dans la cellule. Cela peut moduler l'état de phosphorylation de Kap95, influençant ainsi son interaction avec les substrats de transport. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. Elle peut renforcer l'activité de Kap95 en maintenant son état de phosphorylation, qui est crucial pour son interaction avec RanGTP et importin-β. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) est un polyphénol qui peut inhiber diverses kinases, modifiant potentiellement le paysage de la phosphorylation dans la cellule. Cela pourrait améliorer le transport nucléaire médié par Kap95 en affectant les protéines accessoires qui régulent l'activité de Kap95. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
La S-Nitroso-N-Acetylpenicillamine (SNAP) libère de l'oxyde nitrique, qui peut conduire à la S-nitrosylation des protéines et affecter leur fonction. La S-nitrosylation des composants de la voie d'importation nucléaire peut renforcer la capacité de Kap95 à transporter des protéines cargo. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la phosphodiestérase, qui augmente les niveaux d'AMPc. Il peut indirectement renforcer l'activité de Kap95 par des mécanismes similaires à ceux de la forskoline et de l'IBMX, en favorisant les processus d'importation nucléaire. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et peut indirectement influencer la distribution spatiale et le trafic des récepteurs de transport nucléaire, y compris Kap95, en renforçant potentiellement sa capacité à importer des protéines dans le noyau. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine perturbe les microtubules et peut altérer les processus de transport cellulaire. Cette perturbation pourrait renforcer l'activité de Kap95 en affectant la distribution et la localisation de Kap95 et de sa cargaison. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut moduler diverses voies de signalisation. Le calcium élevé peut renforcer les interactions de Kap95 avec ses substrats d'importation en raison de changements dans les états de phosphorylation des protéines régulatrices. | ||||||