Kap95 Aktivatoren
Gängige Kap95 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Kap95-Aktivatoren sind eine spezialisierte Klasse chemischer Verbindungen, die auf die zelluläre Maschinerie abzielen, die für den Kernimport verantwortlich ist, und zwar durch die Stärkung der Funktion des Karyopherin-Beta-Proteins Kap95. Kap95, eine entscheidende Komponente des Kernporenkomplexes, fungiert als Importrezeptor, der den Transport von Proteinen aus dem Zytoplasma in den Zellkern erleichtert. Seine Aktivität ist von zentraler Bedeutung für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Regulierung der Genexpression, indem er eine rechtzeitige und effiziente Translokation von Proteinen gewährleistet, die Kernlokalisierungssignale (NLS) tragen. Aktivatoren von Kap95 binden an seine Erkennungsdomänen und stabilisieren so den Rezeptor-Protein-Komplex, was zu einem effizienteren Translokationsprozess führt. Einige Aktivatoren können auch die Affinität von Kap95 für das RanGTPase-System erhöhen, das eine wichtige Rolle beim Abbau des Kap95-Proteinkomplexes spielt, sobald dieser die Kernseite erreicht hat.
Der Mechanismus, über den Kap95-Aktivatoren wirken, kann sehr vielfältig sein. Bestimmte Moleküle können direkt an Kap95 binden und so eine Konformationsänderung herbeiführen, die eine höhere Affinität für seine Ladung bewirkt. Andere können indirekt wirken, indem sie das RanGTPase-System modulieren, um die Bildung des Kap95-Proteinkomplexes im Zytoplasma und seinen anschließenden Abbau im Zellkern zu fördern. Diese präzise Modulation ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Richtung des Transports vorgibt und sicherstellt, dass die Proteine nur in den Zellkern importiert werden und nicht versehentlich exportiert werden. Indem sie die Funktion von Kap95 verstärken, spielen diese Aktivatoren eine wichtige Rolle bei zellulären Prozessen, die einen schnellen und verstärkten Import von Kernproteinen erfordern, wie z. B. während des Zellzyklus oder als Reaktion auf Stresssignale, die eine sofortige Anhäufung von Transkriptionsfaktoren, DNA-Reparaturenzymen oder anderen regulatorischen Proteinen im Kern erfordern. Das Ergebnis ist eine fein abgestimmte Orchestrierung der Proteinlokalisierung, die für die Reaktion der Zelle auf interne und externe Reize und die Aufrechterhaltung der zellulären Funktionalität und Integrität unerlässlich ist.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen, das die Adenylylcyclase direkt stimuliert, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP kann die Kernimportfunktion von Kap95 verbessern, indem es die Assemblierung von Kap95 mit Importin-α und dem Frachtprotein fördert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Dies fördert indirekt die Rolle von Kap95 beim Kerntransport, indem es die cAMP-vermittelten Signalwege aufrechterhält. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Phosphorylierungszustände innerhalb der Zelle verändert. Dies kann den Phosphorylierungsstatus von Kap95 modulieren und dadurch seine Interaktion mit Transportsubstraten beeinflussen. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist wie Okadainsäure ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Es kann die Aktivität von Kap95 erhöhen, indem es seinen Phosphorylierungszustand aufrechterhält, der für seine Interaktion mit RanGTP und Importin-β entscheidend ist. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat (EGCG) ist ein Polyphenol, das verschiedene Kinasen hemmen und so möglicherweise die Phosphorylierungslandschaft in der Zelle verändern kann. Dies könnte den Kap95-vermittelten Kerntransport durch Beeinflussung der akzessorischen Proteine, die die Aktivität von Kap95 regulieren, verstärken. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
S-Nitroso-N-Acetylpenicillamin (SNAP) setzt Stickstoffmonoxid frei, das zur S-Nitrosylierung von Proteinen führen und deren Funktion beeinträchtigen kann. Die S-Nitrosylierung von Komponenten im Kernimportweg kann die Fähigkeit von Kap95 verbessern, Frachtproteine zu transportieren. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein weiterer Phosphodiesterase-Hemmer, der den cAMP-Spiegel erhöht. Es kann die Aktivität von Kap95 indirekt durch ähnliche Mechanismen wie Forskolin und IBMX steigern und so die Prozesse des Kerneinports fördern. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und kann indirekt die räumliche Verteilung und den Transport von Kernrezeptoren, einschließlich Kap95, beeinflussen, wodurch möglicherweise die Fähigkeit verbessert wird, Proteine in den Zellkern zu importieren. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
Vinblastin unterbricht die Mikrotubuli und kann die zellulären Transportprozesse verändern. Diese Störung könnte die Aktivität von Kap95 verstärken, indem sie die Verteilung und Lokalisierung von Kap95 und seiner Ladung beeinflusst. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, wodurch verschiedene Signalwege moduliert werden können. Ein erhöhter Kalziumspiegel kann die Interaktionen von Kap95 mit seinen Importsubstraten aufgrund von Veränderungen in den Phosphorylierungszuständen von Regulatorproteinen verstärken. | ||||||