Inhibiteurs IGF-IRβ

Les inhibiteurs courants de l'IGF-IRβ comprennent, entre autres, le Linsitinib CAS 867160-71-2, l'AG 1024 CAS 65678-07-1, le NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, l'inhibiteur de l'IGF-1R, le PPP CAS 477-47-4 et l'HNMPA-(AM)3 CAS 120944-03-8.

Le récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-IR) est un récepteur tyrosine kinase transmembranaire qui joue un rôle essentiel dans la médiation des effets biologiques de la famille des facteurs de croissance analogue à l'insuline (IGF), qui comprend l'IGF-I et l'IGF-II. Structurellement, l'IGF-IR est une protéine hétérotétramérique composée de deux sous-unités α extracellulaires et de deux sous-unités β transmembranaires. La sous-unité β (IGF-IRβ) contient l'activité tyrosine kinase intrinsèque, qui est autophosphorylée lors de la liaison du ligand. Cette autophosphorylation déclenche ensuite une cascade de voies de signalisation en aval, en particulier les voies PI3K/AKT et MAPK/ERK, qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la survie, de la prolifération, de la différenciation et du métabolisme cellulaires.

Les inhibiteurs de l'IGF-IRβ sont des molécules spécialisées conçues pour cibler l'activité kinase de la sous-unité IGF-IRβ, atténuant ainsi les événements de signalisation en aval déclenchés par le récepteur. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant à la poche de liaison de l'ATP du domaine kinase, empêchant sa phosphorylation et l'activation qui en découle.