Inhibiteurs Histone cluster 2 H2AA3
Les inhibiteurs courants du groupe d'histones 2 H2AA3 comprennent, sans s'y limiter, le Panobinostat CAS 404950-80-7, la Romidepsine CAS 128517-07-7, le MS-275 CAS 209783-80-2, le Belinostat CAS 414864-00-9 et l'ITF2357 CAS 732302-99-7.
Les inhibiteurs chimiques du groupe d'histones 2 H2AA3 agissent principalement en perturbant son rôle dans l'architecture de la chromatine et la régulation des gènes par le biais du mécanisme d'inhibition de l'histone désacétylase (HDAC). Ces inhibiteurs, notamment le panobinostat, la romidepsine, l'entinostat, le belinostat, le givinostat, le chidamide, l'acide valproïque, le mocetinostat, la tacedinaline et le quisinostat, agissent tous en augmentant les niveaux d'acétylation du groupe d'histones 2 H2AA3. Cette hyperacétylation affecte la capacité de la protéine à se lier à l'ADN, ce qui entraîne une structure moins compacte de la chromatine, essentielle à la régulation de l'expression des gènes. Par exemple, le panobinostat et la romidepsine inhibent sélectivement les HDAC, entraînant une augmentation des niveaux d'acétylation du groupe d'histones 2 H2AA3, ce qui perturbe sa capacité à participer efficacement à la condensation de la chromatine et au silençage des gènes.
En outre, l'Entinostat et le Belinostat agissent en ciblant le processus de désacétylation spécifique aux histones, y compris le groupe d'histones 2 H2AA3, interférant ainsi avec la fonction de l'histone dans le remodelage de la chromatine. Cette interférence avec la structure de la chromatine est critique car elle inhibe directement le rôle normal de la protéine dans la cellule. Le givinostat et le chidamide, par leur activité inhibitrice des HDAC, conduisent à un état d'acétylation élevé de l'histone cluster 2 H2AA3, ce qui entrave la capacité de l'histone à se lier à l'ADN et à former la chromatine. L'acide valproïque, un inhibiteur d'HDAC à large spectre, et le mocetinostat induisent tous deux un état d'hyperacétylation similaire dans le groupe d'histones 2 H2AA3, ce qui entrave la capacité de l'histone à compacter efficacement la chromatine. Enfin, la Tacedinaline et le Quisinostat augmentent les niveaux d'acétylation de l'Histone cluster 2 H2AA3, perturbant ainsi les fonctions normales de l'histone dans le maintien de l'architecture de la chromatine et la régulation de l'activité des gènes dans le noyau cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur d'histone désacétylase qui peut affecter l'histone cluster 2 H2AA3 en augmentant ses niveaux d'acétylation. L'acétylation accrue perturbe sa fonction normale médiée par la désacétylase, inhibant la compaction de la chromatine. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase, qui provoque une augmentation de l'acétylation de l'histone cluster 2 H2AA3. Cette modification nuit à la capacité de l'histone à participer efficacement à la condensation de la chromatine et au silençage des gènes. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un inhibiteur benzamide de l'histone désacétylase qui cible l'état d'acétylation des histones, y compris le groupe d'histones 2 H2AA3. Il inhibe le processus de désacétylation, interférant ainsi avec la fonction de remodelage de la chromatine de l'histone. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat, un inhibiteur d'histone désacétylase, agit en augmentant l'état d'acétylation de l'histone cluster 2 H2AA3, ce qui diminue son affinité de liaison à l'ADN et inhibe son rôle dans le compactage de la chromatine et la répression de la transcription. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Le givinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut provoquer l'hyperacétylation d'histones telles que l'histone cluster 2 H2AA3. L'hyperacétylation nuit à la capacité de l'histone à maintenir la structure de la chromatine, inhibant ainsi son rôle fonctionnel. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un benzamide chimique qui inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une acétylation accrue du groupe d'histones 2 H2AA3. Cette acétylation accrue inhibe la fonction de l'histone dans l'assemblage des nucléosomes et la régulation de l'expression génétique. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, un acide gras à chaîne courte, est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui induit l'hyperacétylation des histones, y compris l'histone cluster 2 H2AA3. Cette altération de l'état d'acétylation entrave la capacité de l'histone à compacter efficacement la chromatine. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui augmente le niveau d'acétylation de l'histone cluster 2 H2AA3, entraînant une réduction de sa capacité à former une structure chromatinienne condensée, inhibant ainsi sa fonction structurelle. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinaline est un inhibiteur d'histone désacétylase qui augmente l'acétylation des histones comme l'histone cluster 2 H2AA3. Cela entrave la capacité de l'histone à se lier à l'ADN et à former la chromatine, inhibant ainsi sa fonction dans la cellule. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
Le quisinostat est un puissant inhibiteur des histones désacétylases qui augmente les niveaux d'acétylation de l'histone cluster 2 H2AA3. L'hyperacétylation qui en résulte perturbe les fonctions normales de l'histone dans l'architecture de la chromatine et la régulation des gènes. | ||||||