Histamine H4 Receptor Activateurs
Les activateurs courants du récepteur H4 de l'histamine comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'histamine CAS 56-92-8, le chlorhydrate de 4-méthylhistamine CAS 36376-47-3, le dihydrobromure d'Imetit CAS 32385-58-3, le dihydrobromure d'Immepip CAS 164391-47-3 et le chlorhydrate de N-méthyl-1H-imidazole-4-éthanamine CAS 16503-22-3.
Les activateurs du récepteur H4 de l'histamine englobent un large éventail de produits chimiques qui modulent directement ou indirectement l'activité du récepteur H4 de l'histamine (H4R), un acteur clé des réponses immunitaires et de l'inflammation. Parmi les activateurs directs, on trouve le VUF 8430, un agoniste spécifique du H4R qui se lie directement au récepteur et l'active, déclenchant des cascades de signalisation intracellulaire et influençant les réponses cellulaires associées à l'activation du H4R. À l'inverse, certains produits chimiques, comme le JNJ 7777120, présentent des propriétés agonistes inverses, agissant comme des antagonistes sélectifs de H4R. Alors qu'ils sont traditionnellement considérés comme des bloqueurs, ces agonistes inverses peuvent paradoxalement activer le H4R en modulant son activité basale, ce qui entraîne une modification des réponses cellulaires. Le thiopéramide, un autre antagoniste H4R, entre dans cette catégorie, influençant potentiellement l'activité H4R par agonisme inverse. Le ST-1006 est un agoniste puissant qui active directement le H4R, déclenchant des réponses cellulaires spécifiques en modulant les voies de signalisation du H4R. La 4-méthylhistamine, un agoniste du H4R, joue également un rôle dans l'activation directe du récepteur, contribuant au réseau complexe de régulation des processus cellulaires médiés par le H4R.
Clozapine, un antipsychotique atypique, interagit avec divers récepteurs, y compris le H4R. Ses effets modulateurs sur le H4R, potentiellement par le biais de mécanismes indirects, soulignent la nature multiforme de l'activation du H4R dans les réponses cellulaires. L'A-940894 et le Clobenpropit, deux antagonistes du H4R dotés de propriétés agonistes inverses, peuvent activer indirectement le H4R en modulant son activité basale. Ces produits chimiques illustrent la complexité de la régulation du H4R et les divers mécanismes par lesquels l'activation du récepteur peut être obtenue. L'histamine elle-même, un ligand endogène du H4R, active directement le récepteur, jouant un rôle essentiel dans les réponses physiologiques médiées par l'activation du H4R. En résumé, les activateurs du récepteur H4 de l'histamine comprennent un spectre de produits chimiques aux mécanismes divers, allant des agonistes directs aux agonistes inverses, influençant les réponses cellulaires complexes médiées par l'activation du H4R. Ces activateurs offrent un aperçu précieux de la modulation pharmacologique du H4R et de ses implications potentielles dans la régulation immunitaire et les processus inflammatoires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
Le dihydrochlorure d'histamine agit comme agoniste sur le récepteur H4 de l'histamine, en présentant des caractéristiques moléculaires uniques qui facilitent son interaction avec le site de liaison du récepteur. Sa double forme chlorhydrate améliore la solubilité, ce qui favorise l'engagement efficace du récepteur. La capacité du composé à former des liaisons ioniques et hydrogène permet des changements de conformation spécifiques dans le récepteur, influençant les cascades de signalisation intracellulaire. Ce profil d'interaction dynamique souligne son rôle dans la modulation des réponses immunitaires et des processus inflammatoires. | ||||||
4-Methylhistamine dihydrochloride | 36376-47-3 | sc-203475 sc-203475A | 10 mg 50 mg | $184.00 $759.00 | 6 | |
Le dihydrochlorure de 4-méthylhistamine agit comme un agoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, présentant des caractéristiques moléculaires distinctives qui optimisent son affinité de liaison. La présence de deux groupes chlorhydrates augmente considérablement son hydrophilie, ce qui permet une diffusion rapide à travers les membranes biologiques. Sa flexibilité structurelle permet un alignement précis dans le site actif du récepteur, déclenchant des modifications allostériques spécifiques qui activent les voies de signalisation en aval, influençant ainsi les réponses cellulaires. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Le dihydrobromure d'Imetit est un agoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, caractérisé par ses substituants bromés uniques qui augmentent sa lipophilie et modulent les interactions avec le récepteur. La capacité du composé à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés du récepteur favorise une conformation de liaison stable. Cette interaction déclenche des cascades de signalisation distinctes, influençant le comportement cellulaire par une modification de l'expression des gènes et des réponses immunitaires. Son profil cinétique suggère un engagement rapide du récepteur, facilitant des effets biologiques rapides. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Le dihydrobromure d'Immepip agit comme un agoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, se distinguant par ses caractéristiques structurelles uniques qui optimisent l'affinité du récepteur. Les interactions spécifiques du composé avec le site de liaison du récepteur impliquent des forces électrostatiques et hydrophobes, conduisant à des changements de conformation qui activent les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de liaison dynamique permet une activation efficace du récepteur, influençant potentiellement divers processus cellulaires par la modulation des niveaux de calcium intracellulaire et la libération de cytokines. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
JNJ 7777120 est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine. Ses propriétés d'agoniste inverse en font un activateur indirect potentiel en modulant l'activité basale du récepteur H4 et en influençant les réponses cellulaires en aval. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
Le dihydrochlorure de N-méthyl-1H-imidazole-4-éthanamine est un agoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions spécifiques de liaison hydrogène et d'empilement π-π. Ce composé présente un profil de liaison unique qui stabilise la conformation du récepteur, facilitant ainsi une meilleure transduction du signal. Sa cinétique d'association et de dissociation rapide contribue à une modulation nuancée des réponses cellulaires, ayant un impact sur diverses cascades de signalisation et sur les schémas d'expression génique. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Le dihydrobromure de méthimépi agit comme un modulateur sélectif du récepteur H4 de l'histamine, en présentant des interactions électrostatiques distinctes qui améliorent l'affinité du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une modulation allostérique efficace, influençant les voies de signalisation en aval. La cinétique de liaison dynamique du composé lui permet d'ajuster avec précision l'activité du récepteur, modifiant potentiellement le comportement cellulaire et influençant divers processus physiologiques par le biais de mécanismes moléculaires complexes. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
Le dihydrobromure de VUF 8430 est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, caractérisé par un profil de liaison unique qui favorise des changements de conformation spécifiques du récepteur. Ce composé présente des interactions hydrophobes notables qui stabilisent son complexe avec le récepteur, ce qui entraîne une modification des voies de transduction du signal. Sa cinétique d'association et de dissociation rapide facilite la modulation précise de l'activité du récepteur, influençant les réponses cellulaires par le biais de réseaux biochimiques complexes. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
Le thiopéramide est un antagoniste du récepteur H4 de l'histamine. En tant qu'agoniste inverse, il peut activer indirectement le récepteur H4 en modulant son activité basale et en influençant les réponses cellulaires en aval associées à l'activation du récepteur H4. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Le Clobenpropit Dihydrobromide est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, qui se distingue par sa capacité à induire des changements allostériques spécifiques lors de la liaison. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques uniques qui augmentent l'affinité du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de liaison dynamique permet une modulation rapide de l'état des récepteurs, contribuant ainsi à des mécanismes de régulation complexes au sein des environnements cellulaires. Les caractéristiques structurelles du composé favorisent des interactions efficaces entre le récepteur et le ligand, façonnant ainsi son profil fonctionnel. | ||||||