Date published: 2025-9-8

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Inhibiteurs Histamine H1 Receptor

Les inhibiteurs courants du récepteur H1 de l'histamine comprennent, sans s'y limiter, le fumarate de kétotifène CAS 34580-14-8, l'azélastine CAS 58581-89-8 et le chlorhydrate de (R)-cétirizine CAS 130018-77-8.

Le récepteur H1 de l'histamine, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), joue un rôle essentiel dans la médiation de diverses réponses physiologiques à l'histamine, une amine biogène impliquée dans la régulation de la réponse immunitaire, la neurotransmission et l'inflammation. Le récepteur est principalement exprimé dans les cellules musculaires lisses, les cellules endothéliales et les neurones. Lors de la fixation de l'histamine, le récepteur H1 subit des changements de conformation, ce qui entraîne l'activation de voies de signalisation intracellulaires telles que la phospholipase C, qui aboutit finalement à des réponses cellulaires telles que la contraction des muscles lisses, l'augmentation de la perméabilité vasculaire et la sensation de démangeaison. Par conséquent, le récepteur H1 est un régulateur clé des réactions allergiques, de la bronchoconstriction et des réponses inflammatoires, ce qui en fait une cible importante pour l'intervention pharmacologique.

L'inhibition du récepteur H1 de l'histamine peut être obtenue par divers mécanismes, ciblant principalement le récepteur lui-même ou les voies de signalisation en aval. Les antagonistes compétitifs, structurellement similaires à l'histamine, se lient au site de liaison orthostérique du récepteur, empêchant l'histamine d'exercer ses effets. Ces antagonistes bloquent efficacement les réponses induites par l'histamine, notamment les réactions allergiques et l'inflammation. Par ailleurs, les modulateurs allostériques peuvent se lier à des sites distincts du récepteur, modifiant sa conformation et réduisant son affinité pour l'histamine. Les voies de signalisation en aval peuvent également être ciblées pour être inhibées, comme l'inhibition de la phospholipase C ou le blocage de la libération de calcium intracellulaire, ce qui atténue efficacement les réponses cellulaires médiées par l'activation du récepteur H1. En outre, les processus de désensibilisation et d'internalisation des récepteurs peuvent être modulés pour réduire l'activité des récepteurs et la signalisation en aval. Dans l'ensemble, l'inhibition du récepteur H1 de l'histamine représente une approche prometteuse pour la gestion des troubles allergiques, des conditions inflammatoires et d'autres pathologies médiées par l'histamine.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Chlorprothixene Hydrochloride

6469-93-8sc-211077
1 g
$61.00
2
(1)

Le chlorhydrate de chlorprothixène agit comme un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, présentant des caractéristiques de liaison uniques en raison de sa conformation structurelle. Ses interactions moléculaires distinctes impliquent des forces hydrophobes et électrostatiques qui influencent l'affinité du récepteur. La capacité du composé à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur peut modifier les voies de signalisation en aval, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique du récepteur. En outre, son profil cinétique révèle des nuances dans l'inhibition compétitive, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes liés à l'histamine.

Hydroxyzine

68-88-2sc-207748
500 mg
$320.00
(1)

L'hydroxyzine est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à établir des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le récepteur. Ce composé présente une modulation allostérique unique, influençant l'activité du récepteur et modifiant les états conformationnels. Son comportement cinétique montre un début d'action rapide, avec une affinité notable pour le récepteur qui informe la dynamique des voies de signalisation de l'histamine. La flexibilité structurelle du composé permet diverses interactions, ce qui renforce son rôle dans la modulation des récepteurs.

Orphenadrine Citrate Salt

4682-36-4sc-212481
5 g
$45.00
(0)

Le sel de citrate d'orphénadrine agit comme un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, qui se distingue par sa capacité unique à former des interactions ioniques et dipôle-dipôle avec le site de liaison du récepteur. Ce composé présente une adaptabilité conformationnelle particulière, qui lui permet de stabiliser divers états du récepteur. Son profil cinétique révèle une durée d'interaction prolongée, influençant les cascades de signalisation en aval. Les propriétés stériques du composé facilitent la liaison sélective, améliorant ainsi la spécificité de son interaction au sein de systèmes biologiques complexes.

Promethazine Hydrochloride

58-33-3sc-212586
sc-212586A
100 mg
25 g
$139.00
$159.00
(1)

Le chlorhydrate de prométhazine est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à établir des interactions hydrophobes et des liaisons hydrogène avec le récepteur. Ce composé présente une flexibilité structurelle unique, lui permettant d'adopter de multiples conformations qui optimisent l'affinité de la liaison. Sa cinétique de réaction suggère un début d'action rapide, tandis que sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui permet une modulation efficace des récepteurs dans divers environnements.

rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide

151562-10-6 (unlabeled free base)sc-500664
1 mg
$360.00
(0)

Le Rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide agit comme un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine et se distingue par son marquage isotopique qui permet un suivi précis dans les études biochimiques. La configuration stérique unique du composé facilite la liaison sélective, favorisant des changements de conformation spécifiques du récepteur. Son profil de solubilité dynamique renforce l'interaction avec les bicouches lipidiques, ce qui influence sa distribution et son efficacité dans divers systèmes biologiques. Le comportement cinétique du composé reflète un équilibre entre un engagement rapide du récepteur et une activité prolongée.

Astemizole-d3

1189961-39-4sc-217667
1 mg
$533.00
(0)

L'astémizole-d3 est un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine caractérisé par ses isotopes deutérés, qui permettent des études métaboliques avancées. Sa structure moléculaire unique améliore l'affinité de la liaison grâce à des interactions de liaison hydrogène spécifiques, ce qui entraîne une modulation distincte des récepteurs. Le composé présente une lipophilie favorable, ce qui permet une pénétration efficace des membranes. En outre, sa cinétique de réaction révèle une interaction nuancée entre l'inhibition compétitive et la désensibilisation des récepteurs, ce qui permet de mieux comprendre les voies de signalisation de l'histamine.

Cetirizine-d8, Dihydrochloride

2070015-04-0sc-217874
1 mg
$325.00
(0)

Le dihydrochlorure de cétirizine-d8 est un dérivé deutéré de la cétirizine, qui fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine. Son marquage isotopique unique permet un suivi précis dans les études métaboliques. Les modifications structurelles du composé améliorent sa dynamique de liaison, favorisant des interactions plus fortes avec le site actif du récepteur. Il en résulte une modification de la pharmacocinétique, qui influence le taux d'occupation du récepteur et les cascades de signalisation qui s'ensuivent, tandis que son profil de solubilité permet diverses applications expérimentales.

α-Hydroxy olopatadine

1331822-32-2sc-489117
1 mg
$380.00
(0)

L'α-Hydroxy olopatadine est un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par son groupe hydroxyle unique qui renforce la liaison hydrogène avec les sites récepteurs. Cette interaction module les changements de conformation du récepteur, influençant les voies de signalisation en aval. Le composé présente des propriétés cinétiques distinctes, permettant un début d'action rapide. Sa solubilité et sa stabilité dans divers environnements facilitent la réalisation de diverses conditions expérimentales, ce qui en fait un composé polyvalent pour les études biochimiques.

Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride

sc-280807
1 mg
$380.00
(0)

Le chlorhydrate d'hydroxyzine-d8 agit comme un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine, qui se distingue par sa structure deutérée, qui modifie la masse isotopique et influence la dynamique moléculaire. Cette modification peut accroître l'affinité de la liaison et altérer la cinétique de la réaction, ce qui conduit à des profils d'interaction uniques avec le récepteur. Ses caractéristiques de solubilité distinctes et sa stabilité dans divers solvants permettent des applications expérimentales sur mesure, qui donnent un aperçu du comportement des récepteurs et des interactions ligand-récepteur.

Hydroxyzine-d8

68-88-2 (unlabeled)sc-280806
1 mg
$245.00
(0)

L'hydroxyzine-d8 présente des propriétés uniques en tant qu'antagoniste du récepteur H1 de l'histamine en raison de sa forme deutérée, qui modifie les fréquences vibratoires et améliore la stabilité moléculaire. Cette substitution isotopique peut influencer la flexibilité conformationnelle, affectant potentiellement les voies d'activation du récepteur. Sa solubilité distincte et son comportement de partage dans différents environnements facilitent les études avancées sur la dynamique ligand-récepteur, ce qui permet de mieux comprendre les interactions moléculaires et les profils cinétiques.