Inhibiteurs HDA7
Les inhibiteurs courants de l'HDA7 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et le MS-275 CAS 209783-80-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'HDA7 utilisent divers mécanismes moléculaires pour entraver sa fonction. La trichostatine A, par exemple, se lie directement à l'enzyme, augmentant ainsi les niveaux d'acétylation des histones et empêchant l'enzyme d'exercer ses effets de silencieux génique. De même, l'acide hydroxamique Suberoylanilide (SAHA), également connu sous le nom de Vorinostat, cible le site catalytique de l'HDA7, entravant sa capacité à éliminer les groupes acétyles des histones. Cette action se traduit par une structure chromatinienne ouverte, propice à l'expression des gènes. Un autre inhibiteur, l'acide valproïque, entre en compétition avec l'acétyl-coenzyme A au niveau du domaine catalytique de l'HDA7, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones. Le butyrate de sodium interagit également avec le site catalytique de l'HDA7, ce qui conduit à une configuration chromatinienne transcriptionnellement active.
L'entinostat, un inhibiteur benzamide de l'histone désacétylase, se lie sélectivement à l'HDA7, tandis que la romidepsine, un peptide cyclique, chélate l'ion Zn2+ dans le site actif de l'HDA7, essentiel à son activité. Le panobinostat, un inhibiteur d'HDAC à large spectre, se lie de manière non sélective à l'HDA7 parmi d'autres HDAC, inhibant leur activité de désacétylase. Le bélinostat, un autre inhibiteur de type hydroxamate, cible plusieurs enzymes HDAC, y compris l'HDA7, en se liant à leurs domaines de liaison au zinc. Le chidamide, un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I, se lie au site actif de l'enzyme et entrave sa fonction. Le mocetinostat, qui inhibe les HDAC de classe I et IV, exerce son effet en se liant à l'HDA7, ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones. Le givinostat, comme d'autres inhibiteurs à base d'hydroxamate, interagit avec le domaine catalytique de l'HDA7, tandis que la tacedinaline, un dérivé de l'acétamide, inhibe l'HDA7 en se liant à son site catalytique. Ces interactions entre les inhibiteurs chimiques et l'HDA7 aboutissent à l'inhibition de la capacité de l'enzyme à désacétyler les protéines histones, affectant ainsi la structure de la chromatine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones. HDA7, étant une histone désacétylase, est directement inhibée par l'action de la trichostatine A, ce qui l'empêche de désacétyler les histones, maintenant ainsi un état hyperacétylé de la chromatine qui est moins propice à l'extinction des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, également connu sous le nom de Vorinostat, inhibe directement les histones désacétylases comme HDA7 en se liant au site catalytique de l'enzyme. Cela empêche l'HDA7 d'éliminer les groupes acétyles des queues d'histone, inhibant ainsi son activité de silencieux génique. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un acide gras à chaîne courte qui inhibe les histones désacétylases telles que HDA7. Il entre directement en compétition avec l'acétyl-coenzyme A et se lie au domaine catalytique de l'HDA7, ce qui inhibe son activité de désacétylation, entraînant une hyperacétylation des histones. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase en interagissant directement avec le site catalytique de l'HDA7, inhibant sa capacité à désacétyler les protéines histones et favorisant ainsi une structure chromatinienne plus ouverte et transcriptionnellement active. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase de type benzamide qui inhibe spécifiquement les HDAC de classe I, y compris l'HDA7. Il se lie au site actif de l'HDA7, l'empêchant de désacétyler les histones et inhibant ainsi son activité. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un peptide cyclique qui inhibe les histones désacétylases. Elle chélate le Zn2+ dans le site actif de HDA7, qui est essentiel pour son activité de désacétylase. Il en résulte une inhibition de la capacité de l'HDA7 à éliminer les groupes acétyles des histones. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase dérivé de l'acide hydroxamique qui se lie de manière non sélective à l'activité désacétylase des HDAC, y compris HDA7, et l'inhibe, empêchant ainsi la désacétylation des protéines histones. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase de type hydroxamate qui inhibe plusieurs enzymes HDAC, dont l'HDA7. Il se lie au domaine de liaison du zinc de l'HDA7, ce qui entraîne l'inhibition de son activité enzymatique. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un produit chimique de type benzamide qui inhibe sélectivement les HDAC de classe I, telles que HDA7. Il se lie directement au site actif de l'enzyme et inhibe sa fonction de désacétylase, ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un dérivé du benzamide qui inhibe les histones désacétylases de classe I et IV, y compris HDA7. Il se lie à l'activité désacétylase de HDA7 et l'inhibe, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones. | ||||||