Inhibiteurs HDA4
Les inhibiteurs courants de HDA4 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7, la Romidepsine CAS 128517-07-7 et le Belinostat CAS 414864-00-9.
Les inhibiteurs chimiques de l'HDA4 ciblent la capacité de l'enzyme à supprimer les groupes acétyles des protéines histones, un processus essentiel dans la régulation de l'expression des gènes. La trichostatine A, le vorinostat et le panobinostat agissent en se liant au site actif de l'HDA4, nécessaire à son activité de désacétylase. Cette liaison entraîne une augmentation du taux d'histones acétylées, car l'enzyme n'est plus en mesure d'éliminer efficacement ces groupes fonctionnels. La romidepsine fonctionne selon un mécanisme similaire, mais sous la forme d'un peptide cyclique qui chélate l'ion zinc dans le site actif de l'HDA4, qui est vital pour l'activité de l'enzyme. Le bélinostat et l'entinostat inhibent également l'HDA4 en se liant à son site actif, mais ils se distinguent par leur sélectivité, qui permet une approche plus ciblée de l'inhibition de la fonction de l'enzyme.
Le chidamide se caractérise par sa structure benzamide, qui interagit avec le domaine catalytique de l'HDA4, inhibant ainsi l'enzyme. De même, l'acide valproïque, un acide gras à chaîne courte, perturbe l'activité catalytique de l'HDA4, entraînant une accumulation d'acétylation sur les histones. Les inhibiteurs chimiques de l'HDA4 entravent sa fonction de désacétylase, qui est essentielle pour la régulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. La trichostatine A, par exemple, inhibe l'HDA4 en empêchant la désacétylation des histones, ce qui entraîne une conformation plus ouverte de la chromatine. Le vorinostat et le panobinostat sont également des inhibiteurs de l'HDA4, capables de se lier au site actif de l'enzyme et d'entraver ainsi sa fonction. Ces inhibiteurs entraînent l'accumulation d'histones acétylées, ce qui peut affecter l'expression des gènes régulés par l'HDA4. La romidepsine, un peptide cyclique, agit par un mécanisme de chélation de l'ion zinc dans le site actif de l'HDA4, essentiel à son activité de désacétylase, ce qui conduit à l'inhibition de la fonction de l'enzyme.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe l'activité de l'histone désacétylase (HDAC), ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones, qui fait que la chromatine devient plus ouverte et moins compacte. Comme HDA4 est une histone désacétylase, l'augmentation de l'acétylation s'oppose directement à son activité, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat est un inhibiteur d'HDAC qui se lie au site actif de l'enzyme, bloquant ainsi son activité de désacétylation. En inhibant le processus de désacétylation, le vorinostat inhibe directement la fonction de l'HDA4 en l'empêchant d'éliminer les groupes acétyles des histones. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur d'HDAC qui se lie au site actif contenant du zinc de l'HDA4, ce qui entraîne l'accumulation d'histones acétylées. Cela inhibe directement la capacité de l'HDA4 à désacétyler les histones, inhibant ainsi sa fonction enzymatique. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un peptide cyclique qui inhibe les HDAC en chélatant l'ion zinc dans le site actif de l'enzyme. Par conséquent, elle inhibe directement l'HDA4 en bloquant sa capacité à désacétyler les protéines histones, ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation et de l'activation transcriptionnelle. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est un inhibiteur d'HDAC qui inhibe directement l'activité enzymatique de l'HDA4 en se liant à son site actif. Cette liaison empêche l'HDA4 d'éliminer les groupes acétyles des queues d'histones, ce qui est sa fonction principale. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inhibe sélectivement les HDAC de classe I, dont fait probablement partie l'HDA4, en se liant au site actif et en empêchant l'enzyme d'exercer sa fonction de désacétylation sur les protéines histones. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un inhibiteur d'HDAC de type benzamide qui interagit avec le domaine catalytique des HDAC, y compris l'HDA4, empêchant la désacétylation des histones et inhibant ainsi l'activité enzymatique de l'HDA4. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un acide gras à chaîne courte et un inhibiteur d'HDAC qui inhibe l'HDA4 en perturbant l'activité catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones et une inhibition de la désacétylation. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinaline est un inhibiteur d'HDAC qui entre en compétition avec les substrats d'acétyl-lysine pour se lier au site actif de l'HDA4, inhibant ainsi la fonction de désacétylation de l'HDA4 sur les protéines histones. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur d'HDAC qui se lie au site actif de l'HDA4, bloquant son accès aux substrats d'histones et inhibant ainsi son activité de désacétylase, ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones. | ||||||