Inhibiteurs HBO1

Les inhibiteurs courants de l'HBO1 comprennent, entre autres, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, le garcinol CAS 78824-30-3, le C646 CAS 328968-36-1, le sirtinol CAS 410536-97-9 et la 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9.

La classe chimique des inhibiteurs de HBO1 comprend une gamme de composés qui peuvent potentiellement moduler l'activité de l'histone acétyltransférase KAT7 (HBO1) par des moyens indirects ou directs. Le principal mode d'action de ces composés consiste soit à inhiber directement l'activité enzymatique de HBO1, soit à modifier le paysage chromatinien et les schémas d'acétylation des histones, affectant ainsi indirectement la fonction de HBO1. Les inhibiteurs directs tels que l'acide anacardique et le garcinol ciblent l'activité acétyltransférase de HBO1, empêchant potentiellement son action sur les substrats d'histone.D'autres composés de cette classe, tels que le C646 et le MG-149, sont connus pour inhiber différentes histones acétyltransférases. Leur présence peut entraîner une inhibition compétitive ou des réponses cellulaires compensatoires qui pourraient indirectement inhiber HBO1. En outre, l'impact des inhibiteurs d'histones désacétylases tels que Scriptaid et Sodium Butyrate sur la structure globale de la chromatine peut créer un environnement moins favorable à l'activité de HBO1, ce qui inhibe indirectement sa fonction.En outre, des composés tels que la curcumine, le sirtinol et le salermide exercent leur influence par le biais de mécanismes cellulaires plus larges. Ils modulent diverses voies de signalisation, les interactions protéiques et l'équilibre de l'acétylation cellulaire, ce qui peut créer un contexte cellulaire moins propice à l'acétylation des histones médiée par HBO1.