SANT-1 (CAS 304909-07-7)

Le SANT-1, membre de la famille des composés santacruz, est un inhibiteur de petites molécules qui cible spécifiquement la protéine kinase C (PKC), une enzyme impliquée dans divers processus cellulaires. Cet inhibiteur a fait l'objet d'une attention particulière dans la recherche scientifique en raison de sa capacité à cibler et à moduler sélectivement des protéines spécifiques. L'une des actions notables de SANT-1 est son rôle d'antagoniste perméable à la membrane de la voie de signalisation Shh (Sonic Hedgehog). En se liant directement à Smo (Smoothened), SANT-1 inhibe efficacement Smo dans ses formes oncogènes et sauvages. En outre, lorsqu'il est associé à l'inhibiteur d'HDAC SAHA, SANT-1 démontre une suppression prometteuse de la prolifération cellulaire et de la formation de colonies dans les lignées cellulaires d'adénocarcinome pancréatique Panc-1 et BxPC-3 résistantes à la gemcitabine. Outre son impact sur la voie de signalisation Shh, SANT-1 peut agir pour moduler l'activité de diverses protéines impliquées dans des processus cellulaires tels que la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose et l'inflammation. Il influence également l'activité des enzymes participant aux processus métaboliques, notamment l'oxydation des acides gras et la glycolyse. Le mécanisme de SANT-1 consiste à agir comme un inhibiteur compétitif de SANT-1 lui-même. En se liant au site actif de l'enzyme, il empêche efficacement le substrat de se lier, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de l'enzyme.