GRP 78 Activateurs
Les activateurs GRP 78 courants comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la tunicamycine CAS 11089-65-9, le phénylbutyrate de sodium CAS 1716-12-7, l'auranofin CAS 34031-32-8 et le tamoxifène CAS 10540-29-1.
Les activateurs GRP 78 représentent une classe spécialisée de composés chimiques qui induisent l'expression ou renforcent l'activité de la protéine 78 régulée par le glucose (GRP 78), une protéine chaperonne localisée principalement dans le réticulum endoplasmique (RE). Ces activateurs sont souvent impliqués dans la modulation des voies de stress cellulaire, en particulier la réponse aux protéines non pliées (UPR), qui est activée dans des conditions de stress du RE. Le stress du RE survient lorsqu'il y a un déséquilibre dans la capacité de repliement des protéines du RE, souvent en raison de l'accumulation de protéines mal repliées ou non repliées, de déséquilibres dans l'homéostasie du calcium ou d'un stress oxydatif. Les composés chimiques appartenant à cette classe induisent généralement ce type de stress cellulaire, déclenchant l'UPR et entraînant par la suite une régulation à la hausse de la GRP 78. Cette protéine joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie cellulaire en participant au repliement, à l'assemblage et à la translocation des protéines.
Les mécanismes par lesquels les activateurs de GRP 78 agissent peuvent varier considérablement. Certains composés inhibent des activités enzymatiques spécifiques cruciales pour le maintien du fonctionnement normal du RE, induisant ainsi un stress. Par exemple, les inhibiteurs de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA) peuvent perturber l'homéostasie du calcium dans le RE, entraînant la régulation à la hausse du GRP 78. D'autres peuvent agir comme des chaperons chimiques qui, paradoxalement, induisent un stress du RE dans des conditions spécifiques, entraînant ainsi une augmentation de l'expression du GRP 78. D'autres encore peuvent perturber l'équilibre redox cellulaire, entraînant un stress oxydatif et l'induction de la réponse au stress du RE. Dans l'ensemble, les activateurs du GRP 78 constituent une classe intéressante et diversifiée de composés qui offrent un aperçu précieux des mécanismes cellulaires complexes entourant le stress du RE et le repliement des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur non compétitif de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). En inhibant la SERCA, elle provoque une augmentation du calcium cytosolique, ce qui induit un stress du RE et, par la suite, une régulation à la hausse du GRP 78. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, une modification post-traductionnelle essentielle, ce qui entraîne l'accumulation de protéines non pliées dans le RE. Ce stress du RE déclenche la régulation à la hausse du GRP 78. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Le phénylbutyrate de sodium agit comme un chaperon chimique qui contribue au bon repliement des protéines, mais paradoxalement, il peut aussi entraîner un stress du RE à des concentrations plus élevées, induisant ainsi l'expression du GRP 78. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un inhibiteur de la thiorédoxine réductase, une enzyme qui maintient l'équilibre redox cellulaire. Son inhibition entraîne un stress oxydatif et un stress du RE, ce qui provoque une augmentation de l'expression du GRP 78. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène affecte l'homéostasie calcique et entraîne l'accumulation de protéines non pliées dans le RE, déclenchant ainsi un stress du RE et une régulation à la hausse du GRP 78. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut perturber les niveaux de calcium cellulaire et générer des espèces réactives de l'oxygène, qui peuvent toutes deux induire un stress du RE et conduire à la régulation à la hausse du GRP 78. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut moduler l'état oxydatif de la cellule, créant ainsi une condition de stress du RE qui induit l'expression du GRP 78. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringénine peut induire un stress oxydatif et interférer avec l'homéostasie du calcium, ce qui entraîne un stress du RE et augmente par la suite l'expression du GRP 78. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Le trioxyde d'arsenic induit un stress oxydatif et interfère avec l'équilibre thiol-redox, provoquant ainsi un stress du RE et une augmentation de l'expression du GRP 78. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe la phosphodiestérase, entraînant une augmentation de l'AMPc et des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut induire un stress du RE et une régulation à la hausse du GRP 78. | ||||||