GPR54 Activateurs
Les activateurs GPR54 courants comprennent, sans s'y limiter, le Metastin, le Metastin (45-54) CAS 374675-21-5, le citrate de clomifène CAS 50-41-9, le Tamoxifen CAS 10540-29-1 et l'acétate de médroxyprogestérone 17 CAS 71-58-9.
Les activateurs du GPR54 représentent une classe de composés conçus pour s'engager avec le GPR54, également connu sous le nom de récepteur Kiss1, qui fait partie intégrante des fonctions métaboliques et reproductives. Au sein de ce groupe, des composés distincts tels que les agonistes de la GnRH, comme le leuprolide, sont censés interagir avec les régulateurs en amont ou les cibles en aval du GPR54, influençant potentiellement son activité via la modulation de l'activité de l'hormone de libération de la gonadotrophine. De même, les antagonistes de la GnRH comme le Cetrorelix peuvent avoir la capacité d'interagir avec les récepteurs de la GnRH, influençant potentiellement les voies de signalisation associées au GPR54. La modulation d'autres facteurs endocriniens tels que l'hormone lutéinisante et l'hormone folliculo-stimulante par des agents comme le citrate de clomifène pourrait également entraîner des interactions avec les voies de signalisation du GPR54.
D'autres membres potentiels de cette classe comprennent le tamoxifène, un modulateur des récepteurs des œstrogènes qui pourrait affecter l'expression ou la signalisation du GPR54 en modulant l'activité œstrogénique, et des composés comme l'acétate de médroxyprogestérone, qui pourrait avoir un impact sur l'activité du GPR54 en interagissant avec les récepteurs de la progestérone et en modulant les voies de signalisation correspondantes. Des agents comme l'enzalutamide, un modulateur des récepteurs androgéniques, en modifiant l'activité androgénique, pourraient également avoir des ramifications sur la signalisation ou l'expression du GPR54. En outre, des composés comme la forskoline, qui augmentent les niveaux d'AMPc, et d'autres comme le sildénafil, qui inhibent la dégradation de l'AMPc ou du GMPc, pourraient influencer les cascades de signalisation et les voies liées au GPR54.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metastin | sc-221884 | 500 µg | $310.00 | |||
La métastine est un activateur sélectif du GPR54 connu pour sa capacité unique à stabiliser la conformation du récepteur par le biais d'interactions ligand-récepteur spécifiques. Ce composé favorise l'oligomérisation des récepteurs, qui est cruciale pour le déclenchement des cascades de signalisation intracellulaire. Ses motifs structurels distincts améliorent l'affinité de la liaison, ce qui accélère la cinétique d'activation. En outre, les caractéristiques hydrophiles de Metastin facilitent une perméabilité membranaire efficace, influençant sa biodisponibilité et son interaction avec le GPR54. | ||||||
Metastin (45-54) | 374675-21-5 | sc-221883 sc-221883A sc-221883B | 1 mg 20 mg 60 mg | $110.00 $1428.00 $2244.00 | 2 | |
La métastine (45-54) est un puissant activateur du GPR54 caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation du récepteur, ce qui renforce les voies de signalisation en aval. Sa séquence peptidique unique permet une liaison hautement spécifique, favorisant la dimérisation du récepteur et l'activation qui s'ensuit. Le composé présente une cinétique rapide, ce qui facilite les réponses cellulaires rapides. En outre, ses caractéristiques structurelles contribuent à des interactions favorables avec les membranes lipidiques, ce qui optimise son efficacité fonctionnelle dans les environnements cellulaires. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
En modulant les niveaux d'hormone lutéinisante et d'hormone folliculo-stimulante, ce composé pourrait avoir un impact sur la signalisation GPR54. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il peut influencer l'expression ou la signalisation de GPR54 en modulant l'activité œstrogénique. | ||||||
Medroxyprogesterone 17-Acetate | 71-58-9 | sc-205744 sc-205744A | 500 mg 1 g | $66.00 $97.00 | ||
Pourrait potentiellement influencer l'activité du GPR54 en interagissant avec les récepteurs de la progestérone et en modulant les voies de signalisation associées. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
En modulant l'activité androgénique, il peut affecter la signalisation ou l'expression de GPR54. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
En augmentant les niveaux d'AMPc, il pourrait influencer les cascades de signalisation associées à GPR54. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'activation de la protéine kinase A pourrait moduler les états de phosphorylation des protéines dans les voies liées au GPR54. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
En modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, il peut influencer la signalisation du GPR54. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La modulation de l'activité de la protéine kinase C pourrait influencer les voies de signalisation associées à GPR54. | ||||||