Date published: 2025-9-6

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MDV3100 (CAS 915087-33-1)

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Noms alternatifs:
MDV3100 is also known as Enzalutamide.
Application(s):
MDV3100 est un inhibiteur non stéroïdien des récepteurs androgéniques, utilisé contre les cancers avancés qui dépendent de la signalisation des récepteurs androgéniques.
Numéro CAS:
915087-33-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
464.44
Formule Moléculaire:
C21H16F4N4O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le MDV3100 est un inhibiteur du récepteur des androgènes et antagonise l'induction de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) et de la sérine protéase transmembranaire 2 (TMPRSS2) en combinaison avec l'androgène synthétique R1881 dans les cellules parentales LNCaP. Il empêche également la translocation nucléaire et le recrutement du complexe ligand-récepteur par les coactivateurs. Il réduit l'efficacité de la translocation nucléaire du récepteur androgénique, puis entrave sa liaison à l'ADN et le recrutement des coactivateurs. Le MDV3100 est capable d'induire une régression tumorale dans des modèles murins de cancer de la prostate.


MDV3100 (CAS 915087-33-1) Références

  1. [Stratégies dans le cancer de la prostate résistant à la castration].  |  Bessede, T., et al. 2011. Prog Urol. 21 Suppl 2: S68-71. PMID: 21397833
  2. Un nouvel antiandrogène, le composé 30, supprime la croissance du cancer de la prostate résistant à la castration et au MDV3100 in vitro et in vivo.  |  Kuruma, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 567-76. PMID: 23493310
  3. Le méthylsélénol améliore l'efficacité du MDV3100 dans le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration.  |  Zhan, Y., et al. 2013. Int J Cancer. 133: 2225-33. PMID: 23575870
  4. Le ciblage conjoint du récepteur des androgènes et de la clusterine retarde la progression du cancer de la prostate résistant à la castration en inhibant la réponse adaptative au stress et la stabilité du récepteur des androgènes.  |  Matsumoto, H., et al. 2013. Cancer Res. 73: 5206-17. PMID: 23786771
  5. Une mutation F876L du récepteur des androgènes confère une résistance génétique et phénotypique au MDV3100 (enzalutamide).  |  Korpal, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 1030-43. PMID: 23842682
  6. Le récepteur anti-androgène Asc-J9 par rapport aux anti-androgènes MDV3100 (Enzalutamide) ou Casodex (Bicalutamide) conduit à des effets opposés sur les métastases du cancer de la prostate via une modulation différentielle de l'infiltration des macrophages et de la signalisation STAT3-CCL2.  |  Lin, TH., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e764. PMID: 23928703
  7. Activité antitumorale de l'enzalutamide (MDV3100) chez des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (CRPC) prétraités par docétaxel et abiratérone.  |  Bianchini, D., et al. 2014. Eur J Cancer. 50: 78-84. PMID: 24074764
  8. Mutation, réarrangement, polymorphisme du gène du récepteur des androgènes.  |  Eisermann, K., et al. 2013. Transl Androl Urol. 2: 137-147. PMID: 25045626
  9. Quelle est la stratégie thérapeutique de la prochaine génération pour le cancer de la prostate résistant à la castration ?  |  Wen, SM., et al. 2015. Asian J Androl. 17: 223-4. PMID: 25432503
  10. L'ailanthone cible p23 pour surmonter la résistance au MDV3100 dans le cancer de la prostate résistant à la castration.  |  He, Y., et al. 2016. Nat Commun. 7: 13122. PMID: 27959342
  11. Caractérisation d'un nouvel inhibiteur spécifique de la p110β, BL140, qui surmonte la résistance au MDV3100 dans les cellules de cancer de la prostate résistantes à la castration.  |  He, C., et al. 2017. Prostate. 77: 1187-1198. PMID: 28631436
  12. Le blocage de la boucle de rétroaction entre la différenciation neuroendocrine et les macrophages améliore les effets thérapeutiques de l'enzalutamide (MDV3100) sur le cancer de la prostate.  |  Wang, C., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 708-723. PMID: 29191973
  13. L'abiratérone et le MDV3100 inhibent la prolifération et favorisent l'apoptose des cellules cancéreuses de la prostate par le biais de la mitophagie.  |  Han, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 332. PMID: 31827406
  14. Amélioration de l'efficacité antitumorale par la combinaison de l'afatinib et du MDV3100 dans le cancer de la prostate résistant à la castration.  |  Li, J., et al. 2022. Pharmazie. 77: 59-66. PMID: 35209965

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

MDV3100, 5 mg

sc-364354
5 mg
$240.00

MDV3100, 50 mg

sc-364354A
50 mg
$1030.00