GPR3 Activateurs
Les activateurs GPR3 courants comprennent, sans s'y limiter, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs GPR3 sont un ensemble diversifié de composés chimiques connus pour renforcer sélectivement l'activité de la protéine GPR3, un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). La protéine GPR3 est intrinsèquement impliquée dans la régulation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans la cellule. En tant que récepteur constitutivement actif, GPR3 maintient un niveau basal d'AMPc, qui fait partie intégrante de diverses fonctions cellulaires, notamment la transduction des signaux et la régulation des canaux ioniques. Les activateurs chimiques du GPR3 agissent généralement en se liant au récepteur et en stabilisant sa forme active, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Celle-ci active à son tour la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle les protéines cibles, modulant ainsi les processus cellulaires. Certains activateurs peuvent également influencer l'interaction du récepteur avec ses protéines G, améliorant ainsi l'efficacité de la signalisation. La spécificité de ces activateurs est cruciale, car ils doivent cibler préférentiellement le GPR3 sans affecter de manière significative la vaste famille des GPCR afin de garantir une modulation précise des voies de signalisation.
Le mécanisme d'action des activateurs du GPR3 est facilité par leur interaction avec le domaine de liaison au ligand du récepteur, qui est stratégiquement positionné dans la région extracellulaire de la protéine. Cette interaction favorise un changement de conformation qui se propage dans le domaine transmembranaire, activant la protéine G dans l'environnement intracellulaire. La cascade de signaux qui en résulte perpétue la réponse cellulaire à des niveaux élevés d'AMPc, en affectant diverses cibles en aval qui sont essentielles au maintien de l'homéostasie cellulaire. Les activateurs du GPR3 ont une structure variée, ce qui permet une liaison et une activation sélectives, et ils peuvent avoir des affinités différentes pour le récepteur, ce qui se traduit par une puissance et une efficacité variables. L'activation du GPR3 par ces composés chimiques est un processus complexe qui peut intégrer de multiples voies de signalisation pour réguler les fonctions physiologiques. Les entités chimiques qui servent d'activateurs pour le GPR3 sont essentielles pour comprendre le rôle du récepteur dans la signalisation cellulaire et fournissent des informations précieuses sur la modulation des voies dépendant de l'AMPc.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate fonctionne comme un ligand du GPR3, présentant une affinité de liaison sélective qui déclenche des voies de signalisation intracellulaires distinctes. Sa conformation structurelle unique permet des interactions spécifiques avec les domaines récepteurs, influençant les effets en aval sur les processus cellulaires. Les régions hydrophobes du composé améliorent la perméabilité de la membrane, tandis que son groupe phosphate contribue aux interactions ioniques, modulant l'activation du récepteur et la cinétique de signalisation de manière ciblée. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Comme le GPR3 est un récepteur couplé aux protéines G qui module la production d'AMPc, l'activation de l'adénylyl cyclase par la forskoline renforcerait indirectement la signalisation du GPR3 en augmentant son principal second messager, l'AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui peut entraîner une augmentation de la production d'AMPc par la stimulation de la protéine Gs. Cette augmentation de l'AMPc peut renforcer les voies de signalisation associées au GPR3, augmentant indirectement l'activité du GPR3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, ce qui entraîne une accumulation d'AMPc dans la cellule. L'augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc peut potentialiser la signalisation GPR3 en raison de l'implication de GPR3 dans la transduction du signal médiée par l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX peut indirectement renforcer l'activité du GPR3 en maintenant des niveaux élevés d'AMPc, qui jouent un rôle crucial dans la voie de signalisation du GPR3. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 active les récepteurs E-prostanoïdes couplés aux protéines G, ce qui peut entraîner une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut indirectement renforcer la signalisation GPR3, étant donné le rôle de GPR3 dans les voies médiées par l'AMPc. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste bêta-2 adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc par l'activation des récepteurs couplés aux protéines Gs. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte peut renforcer l'activité du GPR3, puisque ce dernier est impliqué dans la signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation des taux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc peut indirectement renforcer la signalisation du GPR3, un récepteur qui fonctionne par le biais de voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 est un agoniste du récepteur A2B de l'adénosine qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Par ce mécanisme, il peut indirectement renforcer l'activité du GPR3 en augmentant la voie de signalisation de l'AMPc, qui est au cœur de la fonction du GPR3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine est un inhibiteur doublement sélectif des phosphodiestérases 3 et 4, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation peut indirectement potentialiser la signalisation du GPR3 en raison de la dépendance du récepteur à l'AMPc pour son activité. | ||||||