Les inhibiteurs de GPB5 englobent une classe d'agents chimiques spécifiquement conçus pour interagir avec l'enzyme glycoprotéine B5 (GPB5) et en inhiber l'activité, laquelle est impliquée dans une variété de processus biologiques. La GPB5 fait partie de la famille des hormones glycoprotéiques, un groupe de protéines qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de nombreuses fonctions physiologiques grâce à leur interaction avec des récepteurs spécifiques à la surface des cellules cibles. L'inhibition de la GPB5 par ces composés affecte le fonctionnement normal de l'enzyme en l'empêchant de jouer son rôle biologique. Les mécanismes spécifiques par lesquels la GPB5 influence les processus cellulaires sont complexes et impliquent une cascade d'événements de signalisation intracellulaire. En modulant l'activité de la GPB5, ces inhibiteurs sont capables de modifier les voies de signalisation dans lesquelles l'enzyme est impliquée.
Les structures chimiques des inhibiteurs de la GPB5 sont diverses, reflétant la complexité des sites actifs de l'enzyme et la nature sophistiquée des interactions enzyme-inhibiteur. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement à la GPB5, ce qui nécessite souvent des caractéristiques moléculaires précises qui leur permettent de s'adapter parfaitement au site actif de l'enzyme ou d'interagir avec des résidus d'acides aminés clés impliqués dans la fonction de l'enzyme. Ce haut niveau de spécificité est obtenu grâce à une ingénierie moléculaire minutieuse, fondée sur une connaissance détaillée de la structure tridimensionnelle de l'enzyme et des propriétés chimiques de son site actif. Des méthodes informatiques avancées, telles que l'amarrage moléculaire et les simulations dynamiques, ainsi que des techniques expérimentales telles que le criblage à haut débit, sont généralement utilisées pour la découverte et l'optimisation de ces inhibiteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Une exotoxine qui ADP-ribosyle les protéines Gi, empêchant leur activation. Bien qu'elle ne cible pas directement la GPB5, son effet inhibiteur sur les Gi peut moduler indirectement les voies associées à la GPB5. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Ce composé inhibe spécifiquement la signalisation Gq en empêchant l'échange de GDP contre GTP. En stoppant l'activité de Gq, il peut potentiellement affecter toute voie dans laquelle GPB5 est impliqué s'il s'associe à Gq. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Un inhibiteur sélectif de Gαs. Si GPB5 joue un rôle dans la signalisation des récepteurs couplés aux Gs, NF023 peut indirectement moduler GPB5 en inhibant la sous-unité Gs alpha. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42, influençant la signalisation en aval de certains GPCR. Si GPB5 interagit avec des voies en aval de Cdc42, sa fonction peut être indirectement modulée. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Un inhibiteur des cytohésines GEF, qui activent les GTPases ARF affectant l'internalisation et le recyclage des GPCR. Si GPB5 est impliqué dans les voies liées à ces processus, il peut être indirectement affecté. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
Il interfère avec l'activation de Gq/11 alpha, modifiant potentiellement les événements de signalisation en aval. Si GPB5 est impliqué dans les voies couplées à Gq/11, il peut être indirectement modulé. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Inhibiteur de kinases affectant plusieurs kinases en aval des RCPG. L'inhibition de ces kinases peut indirectement moduler les voies GPCR dans lesquelles GPB5 pourrait être impliqué. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibiteur de la GSK-3, qui est un composant en aval dans certaines voies GPCR. La modulation de l'activité de la GSK-3 peut potentiellement affecter toute voie GPCR dans laquelle la GPB5 est impliquée. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Un antagoniste de la calmoduline. En inhibant la calmoduline, il influence diverses voies de signalisation, y compris certains GPCR. Si GPB5 s'associe à des voies influencées par la calmoduline, sa fonction peut être indirectement modulée. | ||||||