Gm70 Activateurs
Les activateurs courants de la Gm70 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8 et l'ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs de PPP1R36 comprennent un groupe diversifié de composés chimiques qui modulent l'activité de la protéine phosphatase 1, sous-unité régulatrice 36 (PPP1R36), un composant du complexe de la protéine phosphatase 1 (PP1). Ce complexe joue un rôle crucial dans les processus cellulaires en inversant la phosphorylation des résidus sérine et thréonine sur les protéines, une modification post-traductionnelle qui peut altérer la fonction, la localisation et l'interaction des protéines dans la cellule. Les activateurs de PPP1R36 ne stimulent pas directement la sous-unité régulatrice, mais influencent plutôt l'état de phosphorylation des protéines auxquelles PPP1R36 peut se lier ou qu'elle peut réguler. Ces composés parviennent à cette modulation par le biais de divers mécanismes, chacun interagissant avec différentes voies moléculaires pour affecter indirectement l'activité de PPP1R36. Certains activateurs, tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, sont connus pour inhiber PP1, ce qui entraîne une augmentation globale des formes phosphorylées des protéines dans la cellule. Cette augmentation de la phosphorylation peut, à son tour, augmenter la disponibilité des substrats sur lesquels PPP1R36 peut agir.
L'importance de ces activateurs réside dans leur capacité à modifier la dynamique de la phosphorylation des protéines, qui est un mécanisme de régulation essentiel dans les cellules. En affectant la disponibilité des substrats de l'enzyme ou l'interaction entre PPP1R36 et ses cibles protéiques, ces composés peuvent influencer l'état fonctionnel de PPP1R36. Par exemple, les agents qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, comme la forskoline, favorisent indirectement l'activité de PPP1R36 en activant la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler des protéines qui sont des substrats potentiels de PPP1R36. D'autres activateurs agissent par des mécanismes différents: Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle une large gamme de protéines, modifiant potentiellement la reconnaissance du substrat par PPP1R36. L'Ionomycine, un ionophore calcique, peut élever les concentrations intracellulaires de calcium, activant ainsi les calmodulines kinases dépendantes du calcium (CaMK) qui phosphorylent également de nombreuses protéines cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, notamment PP1. En inhibant PP1, il augmente indirectement les niveaux de phosphorylation des protéines, ce qui peut renforcer l'activité fonctionnelle de la protéine phosphatase 1, sous-unité régulatrice 36 (PPP1R36) en augmentant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, est un inhibiteur des protéines phosphatases à sérine/thréonine, dont la PP1. Son action entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines en empêchant l'activité de PP1, ce qui renforce potentiellement l'activité de PPP1R36 en tant que sous-unité régulatrice en favorisant sa liaison aux substrats phosphorylés. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer la PKA. La phosphorylation de la PKA peut renforcer l'activité fonctionnelle de PPP1R36 en influençant son interaction avec les protéines cibles soumises à la phosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle un large éventail de substrats. La phosphorylation médiée par la PKC peut influencer l'affinité de liaison de PPP1R36 à ses substrats, renforçant ainsi sa fonction régulatrice. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la protéine kinase dépendante de la calmoduline (CaMK). La CaMK activée peut phosphoryler des substrats, ce qui pourrait renforcer la fonction régulatrice de PPP1R36 en modulant ses interactions avec les substrats. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines. En modifiant le paysage de la phosphorylation, le lithium peut indirectement renforcer le rôle régulateur de PPP1R36. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tautomycine est un autre inhibiteur des phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une accumulation de protéines phosphorylées. Cette augmentation des substrats phosphorylés peut renforcer l'activité de PPP1R36 en augmentant ses interactions fonctionnelles avec ces protéines. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine inhibe les protéines phosphatases à sérine/thréonine, y compris la PP1. En empêchant la déphosphorylation médiée par PP1, la cantharidine renforce indirectement l'activité fonctionnelle de PPP1R36 par le biais d'interactions accrues avec les protéines phosphorylées. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall est un inhibiteur des PP1 et PP2A, ce qui entraîne des niveaux plus élevés de phosphorylation des protéines. Cette phosphorylation élevée peut renforcer l'activité de PPP1R36 en augmentant l'engagement de la sous-unité régulatrice avec les cibles phosphorylées. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDKi), ce qui entraîne une modification des schémas de phosphorylation dans la cellule. Une activité CDK modifiée peut indirectement renforcer l'activité de PPP1R36 en affectant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec PPP1R36. | ||||||